Name: PluriSIn #1 (NSC 14613)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8076
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S807601 DMSO]43 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.19%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.19

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre SCD Inhibiteurs	MK-8245 A939572 MF-438 CVT-11127 Aramchol CAY10566

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	213.24	Formule	C₁₂H₁₁N₃O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	91396-88-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)NNC(=O)C2=CC=NC=C2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 43 mg/mL (201.65 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.15mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.31mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	SCD1
In vitro	PluriSIn #1 (NSC 14613) a un effet cytotoxique robuste, rapide et sélectif envers les hPSCs, l'apoptose étant le mécanisme central de mort cellulaire qu'il active. Ce composé entraîne un stress du RE dans les hPSCs, induisant une diminution d'environ 30 % de la synthèse protéique à 20 μM. Il provoque également une diminution d'environ 65 % de l'activité de la stéaroyl-CoA désaturase (SCD1) et empêche la formation de tératomes à partir de hPSCs non différenciées. PluriSIns inhibe également les mPSCs et entrave le développement embryonnaire de la souris.
Essai kinase	Essais d'activité SCD1
Essai kinase	Les cellules sont ensemencées dans des plaques à 6 puits à une densité de 50 000 à 100 000 cellules par puits. 24 h plus tard, 20 μM de PluriSIn #1 (NSC 14613) ou 0,2 % de DMSO-contrôle sont ajoutés aux cellules. Après 12 h d'incubation à 37 ℃, 5 % de CO₂, l'ancien milieu est retiré, les cellules sont lavées avec du PBS et un nouveau milieu contenant 2,3 μM de 0,75 UCi [1-¹⁴C] d'acide stéarique est ajouté. Les cellules sont incubées pendant 4 h maximum à 37 ℃, 5 % de CO₂. Après la période d'incubation, le milieu est jeté et les cellules sont lavées 3 fois avec 2 mL de PBS. 2 mL du mélange n-hexane: isopropanol (3:2 v:v) sont ajoutés, et les cellules sont incubées pendant 30 min à 37 ℃, 5 % de CO₂. 2 mL de solution de Folch (chloroforme: méthanol, 2:1, v:v) sont ensuite ajoutés. Le liquide est transféré dans des tubes pour la séparation de phase en ajoutant 1 mL d'eau. La phase organique inférieure est évaporée et utilisée pour la saponification des lipides et la séparation par CCM de l'acide stéarique [1-¹⁴C] libre (substrat) et de l'acide oléique [1-¹⁴C] (produit formé). Les lipides extraits des cellules sont appliqués sur des plaques de CCM préalablement immergées dans 10 % de NO₃ Ag et activées à 120℃x60 min. De l'acide stéarique et oléique non marqué est ajouté à chaque point d'application comme porteurs et comme étalons internes pour l'identification. Les plaques sont développées avec un mélange de solvants Chloroforme:MeOH:AcH:DDW (90:8:1:0.8). Les acides gras libres sont détectés par U.V. après pulvérisation de la CCM avec une solution de 2',7',dichlorofluorescéine. Les taches correspondant à l'acide stéarique et oléique sont grattées et la radioactivité est comptée dans un compteur à scintillation. L'activité de la désaturase SCD1 est calculée à partir du pourcentage de conversion du substrat en produit et de la conversion en pmol/min/10⁶ cellules.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23318055/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PluriSIn #1 (NSC 14613) SCD inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 213.24