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A939572 Inhibiteur de SCD1

Name: A939572
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9607
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS9607

A939572 est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la stéaroyl-CoA désaturase1 (SCD1) avec des IC50 de <4 nM et 37 nM pour mSCD1 et hSCD1, respectivement.

A939572 SCD inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 387.86

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S960701 DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

98.99

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre SCD Inhibiteurs	MK-8245 PluriSIn #1 (NSC 14613) MF-438 CVT-11127 Aramchol CAY10566

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	387.86	Formule	C₂₀H₂₂ClN₃O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1032229-33-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=CC(=CC=C1)NC(=O)N2CCC(CC2)OC3=CC=CC=C3Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 39 mg/mL (100.55 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (3.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (7.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mSCD1 (Cell-free assay) 4 nM hSCD1 (Cell-free assay) 37 nM
In vitro	A939572 démontre une diminution significative de la prolifération dépendante de la dose dans Caki1, A498, Caki2 et ACHN au jour 5. Conformément aux expérimentations précédentes examinant les modèles de knockdown lentiviral de SCD1, ce composé induit l'apoptose confirmée par le clivage de PARP via analyse par Western blot dans les quatre lignées cellulaires. Le traitement des cellules ccRCC avec cette substance chimique induit un stress du réticulum endoplasmique.
In vivo	Comparé au groupe placebo, tous les groupes de traitement (A939572, Tem et Combo) présentent une prolifération diminuée, marquée par une réduction du pourcentage de positivité de la coloration nucléaire de Ki67, le groupe combinatoire démontrant le déclin le plus significatif.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18632269/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633458/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):