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WZ3146 EGFR Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1170

WZ3146 est un inhibiteur irréversible mutant-sélectif d'EGFR(L858R) et d'EGFR(E746_A750) avec un IC50 de 2 nM et 2 nM ; ce composé n'inhibe pas la phosphorylation d'ERBB2 (T798I).
WZ3146 EGFR Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 464.95

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S117001 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.73%
99.73

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 464.95 Formule

C24H25ClN6O2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1214265-56-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 93 mg/mL (200.02 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques
Mutant-selective, irreversible.
Targets/IC50/Ki
EGFR (L858R)
2 nM
EGFR (E746_A750)
2 nM
EGFR (L858R/T790M)
5 nM
EGFR (E746_A750/T790M)
14 nM
In vitro
WZ3146 significantly suppresses the growth of EGFR mutation containing cell lines with IC50 of 3 nM in EGFR Del E746_A750 containing HCC827 cells, 15 nM in EGFR Del E746_A750 containing PC9 cells, 29 nM in EGFR L858R/T790M containing H1975 cells and 3 nM in EGFR Del E746_A750/T790M containing PC9 GR cells.
Essai kinase
Essais enzymatiques cinétiques inhibiteurs in vitro
Les essais sont réalisés en triple exemplaire en utilisant le système d'essai couplé ATP/NADH dans un format de 96 puits. Le mélange réactionnel final contient 0,5 mg/mL d'albumine de sérum bovin (BSA), 2 mM de MnCl2, 1 mM d'acide phospho(énol)pyruvique (PEP), 1 mM de TCEP, 0,1 M d'Hepes 7.4, 2,5 mM de peptide poly-[Glu4Tyr1], 1/50 du volume final du mélange réactionnel d'enzymes pyruvate kinase/lactate déshydrogénase de muscle de lapin, 0,5 mM de NADH, 0,5 μM d'EGFR kinase, 100 μM d'ATP et une quantité variable de WZ3146. Ce composé et l'ATP sont mélangés et préparés en stock séparé du mélange avec tous les autres ingrédients et ajoutés en dernier à ce dernier pour démarrer la réaction. Les données de vitesse initiale à l'état d'équilibre sont tirées des pentes des courbes A340.
Références