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WZ3146 EGFR inhibiteur

Name: WZ3146
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1170
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS1170

WZ3146 est un inhibiteur irréversible mutant-sélectif d'EGFR(L858R) et d'EGFR(E746_A750) avec un IC50 de 2 nM et 2 nM ; ce composé n'inhibe pas la phosphorylation d'ERBB2 (T798I).

WZ3146 EGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 464.95

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Contrôle Qualité

Lot : S117001 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.73%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.73

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	464.95	Formule	C₂₄H₂₅ClN₆O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1214265-56-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 93 mg/mL (200.02 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Mutant-selective, irreversible.
Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (L858R) 2 nM EGFR (E746_A750) 2 nM EGFR (L858R/T790M) 5 nM EGFR (E746_A750/T790M) 14 nM
In vitro	Le WZ3146 supprime significativement la croissance des lignées cellulaires contenant une mutation EGFR avec un IC50 de 3 nM dans les cellules HCC827 contenant EGFR Del E746_A750, 15 nM dans les cellules PC9 contenant EGFR Del E746_A750, 29 nM dans les cellules H1975 contenant EGFR L858R/T790M et 3 nM dans les cellules PC9 GR contenant EGFR Del E746_A750/T790M.
Essai kinase	Essais enzymatiques cinétiques inhibiteurs in vitro
Essai kinase	Les essais sont réalisés en triple exemplaire en utilisant le système d'essai couplé ATP/NADH dans un format de 96 puits. Le mélange réactionnel final contient 0,5 mg/mL d'albumine de sérum bovin (BSA), 2 mM de MnCl₂, 1 mM d'acide phospho(énol)pyruvique (PEP), 1 mM de TCEP, 0,1 M d'Hepes 7.4, 2,5 mM de peptide poly-[Glu4Tyr1], 1/50 du volume final du mélange réactionnel d'enzymes pyruvate kinase/lactate déshydrogénase de muscle de lapin, 0,5 mM de NADH, 0,5 μM d'EGFR kinase, 100 μM d'ATP et une quantité variable de WZ3146. Ce composé et l'ATP sont mélangés et préparés en stock séparé du mélange avec tous les autres ingrédients et ajoutés en dernier à ce dernier pour démarrer la réaction. Les données de vitesse initiale à l'état d'équilibre sont tirées des pentes des courbes A340.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):