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Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) EGFR inhibiteur

Réf. CatalogueS6868

Le mésylate d'Alflutinib (Furmonertinib) est un inhibiteur de troisième génération du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) qui inhibe à la fois les mutations sensibles à l'EGFR et les mutations T790M. L'Alflutinib (AST2818), principalement métabolisé par le CYP3A4, est également un puissant inducteur du CYP3A4 avec une CE50 de 0,25 μM.
Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) EGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 664.7

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S686801 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.99%
99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 664.7 Formule

C29H35F3N8O5S

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 2130958-55-1 -- Stockage des solutions mères

Synonymes AST2818 mesylate Smiles CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(N=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OCC(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 20 mg/mL (30.08 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
EGFR
CYP3A4
(Cell-free assay)
0.25 μM(EC50)
Références

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05364073 Recruiting
Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)|Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer|Advanced Non-Small Cell Lung Cancer|HER2 Exon 20 Mutations|EGFR Exon 20 Mutations|EGFR Uncommon Mutations Including G719X and S768I
ArriVent BioPharma Inc.
June 30 2022 Phase 1
NCT03941340 Completed
Healthy Male Volunteers
Allist Pharmaceuticals Inc.
April 8 2019 Phase 1
NCT03926182 Completed
Healthy Male Volunteers
Allist Pharmaceuticals Inc.
February 19 2019 Phase 1
NCT03452592 Unknown status
Advanced NSCLC Patients With T790M
Allist Pharmaceuticals Inc.
April 30 2018 Phase 2
NCT03127449 Unknown status
Advanced NSCLC
Allist Pharmaceuticals Inc.
June 1 2017 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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