Name: Alpelisib (BYL719)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2814
Rating: 5 (243 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre PI3K Inhibiteurs	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
Detroit562	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	IC50=1.10 μM	25550549
SNU-1076	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	IC50=6.82 μM	25550549
SNU-1066	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	IC50=1.13 μM	25550549
FaDu	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	IC50=19.66 μM	25550549
SNU1041	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	IC50=20.65 μM	25550549
SCC25	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	IC50=49.30 μM	25550549
BON-1	Function Assay	1/10 μM	4 h	inhibits PI3K (AKT Ser308) and mTORC1/2 activities	25026292
QGP-1	Function Assay	1/10 μM	4 h	inhibits PI3K (AKT Ser308) and mTORC1/2 activities	25026292
MG-63	Growth Inhibition Assay			IC50=6 μM， IC90=24 μM	24961790
HOS	Growth Inhibition Assay			IC50=15 μM， IC90=42 μM	24961790
MOS-J	Growth Inhibition Assay			IC50=10 μM， IC90=36 μM	24961790
POS-1	Growth Inhibition Assay			IC50=8 μM， IC90=36 μM	24961790
92.1	Growth Inhibition Assay	500-2000 nM	5 d	inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM	24563540
Mel270	Growth Inhibition Assay	500-2000 nM	5 d	inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM	24563540
Omm1.3	Growth Inhibition Assay	500-2000 nM	5 d	inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM	24563540
Omm1	Growth Inhibition Assay	500-2000 nM	5 d	inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM	24563540
C918	Growth Inhibition Assay	500-2000 nM	5 d	inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM	24563540
Mel290	Growth Inhibition Assay	500-2000 nM	5 d	inhibits the phosphorylation of AKT (Ser473) up to 1 μM	24563540
OPM2	Growth Inhibition Assay	0.5-2.5 μM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24405121
OPM1	Growth Inhibition Assay	0.5-2.5 μM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24405121
U266	Growth Inhibition Assay	0.5-2.5 μM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24405121
MM1R	Growth Inhibition Assay	0.5-2.5 μM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24405121
MM1S	Growth Inhibition Assay	0.5-2.5 μM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24405121
H929	Growth Inhibition Assay	0.5-2.5 μM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24405121
RPMI	Growth Inhibition Assay	0.5-2.5 μM	48 h	inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24405121
SKBR3	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 35％ cell growth	23918797
MDA453	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 38％ cell growth	23918797
EFM192A	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 27％ cell growth	23918797
AU565	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 26％ cell growth	23918797
MDA361	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 44％ cell growth	23918797
BT474	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 16％ cell growth	23918797
HCC202	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 20％ cell growth	23918797
KPL4	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 58％ cell growth	23918797
NCL-N87	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 31％ cell growth	23918797
UACC812	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 27％ cell growth	23918797
HCC2218	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 15％ cell growth	23918797
HCC1569	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 5％ cell growth	23918797
OE19	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 23％ cell growth	23918797
OE33	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 23％ cell growth	23918797
JIMT1	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 9％ cell growth	23918797
HCC1954	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 29％ cell growth	23918797
NUGC4	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits 14％ cell growth	23918797
ZR-75-30	Growth Inhibition Assay	33 μM	5 d	inhibits -15％ cell growth	23918797
Rat1	P110alpha inhibition assay			IC50 = 0.074 μM	26164189
Rat1	PI3Kalpha inhibition assay			IC50 = 0.074 μM	26206504
Rat1	P110alpha inhibition assay			IC50 = 0.074 μM	23726034
Rat1	P110delta inhibition assay			IC50 = 1.2 μM	26164189
Rat1	PI3Kgamma inhibition assay			IC50 = 1.2 μM	26206504
Rat1	P110delta inhibition assay			IC50 = 1.2 μM	23726034
Rat1	P110beta inhibition assay			IC50 = 2.2 μM	26164189
Rat1	PI3Kbeta inhibition assay			IC50 = 2.2 μM	26206504
Rat1	P110alpha inhibition assay			IC50 = 2.2 μM	23726034
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	441.47	Formule	C₁₉H₂₂F₃N₅O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1217486-61-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(SC(=N1)NC(=O)N2CCCC2C(=O)N)C3=CC(=NC=C3)C(C)(C)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (199.33 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.400mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kα (Cell-free assay) 5 nM
In vitro	Alpelisib (BYL719) inhibe la prolifération des lignées cellulaires de cancer du sein hébergeant des mutations PIK3CA, en corrélation avec l'inhibition de divers composants de signalisation en aval de la voie PI3K/Akt.
In vivo	Alpelisib (BYL719) montre une efficacité antitumorale statistiquement significative et dose-dépendante dans des modèles de xénogreffe de rongeurs mutés PIK3CA à des doses dépassant 270 mg/jour. Il présente une faible clairance, une demi-vie de 8,5 h, et son exposition augmente proportionnellement à la dose entre 30 mg/jour et 450 mg/jour, montrant une faible variabilité interindividuelle de la Cmax et de l'ASC chez l'homme. À 270 mg/jour, ce composé montre les premiers signes d'efficacité clinique, y compris une réponse partielle confirmée chez un patient atteint d'un cancer du sein ER+, et des réponses PET significatives (PMR) et/ou une réduction tumorale sont obtenues chez 8 des 17 patients évalués.
Références	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/short/72/8_MeetingAbstracts/CT-01?rss=1 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34171264/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	PIM1 / PIM2 / PIM3 / p-PRAS40 / p-RPS6 / p-BAD pS6 (Ser235-236) p-HER2 / IGF-1R p100β / p110α / p85 / p-ERBB3(Y1289) p-AKT(S473) / p-AKT(T308)	27604488
Growth inhibition assay	Cell viability	27602501
Immunofluorescence	LC3	26637440

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05948943	Recruiting	Lymphatic Malformations	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	November 24 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05660083	Recruiting	HER2-negative Breast Cancer\|Metastatic Breast Cancer\|Metaplastic Breast Carcinoma\|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer	The Methodist Hospital Research Institute\|Novartis Pharmaceuticals	January 12 2023	Phase 2
NCT05508906	Recruiting	Metastatic Breast Cancer\|Advanced Breast Cancer\|HR-positive Breast Cancer\|HER2-negative Breast Cancer	Olema Pharmaceuticals Inc.\|Novartis	August 31 2022	Phase 1
NCT05230810	Recruiting	HER2-positive Metastatic Breast Cancer	Criterium Inc.\|Novartis\|Seagen Inc.	August 25 2022	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Alpelisib (BYL719) inhibiteur de PI3Kα

Structure chimique

Poids moléculaire: 441.47