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AS-604850 PI3K inhibiteur

Name: AS-604850
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2681
Rating: 5 (10 reviews)

Réf. CatalogueS2681

AS-604850 est un inhibiteur sélectif de PI3Kγ, compétitif de l'ATP, avec une IC50 de 250 nM, une sélectivité plus de 80 fois supérieure pour PI3Kγ que pour PI3Kδ/β, et 18 fois plus sélectif pour PI3Kγ que pour PI3Kα.

AS-604850 PI3K inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 285.22

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S268101 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.92%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.92

Cibles apparentées	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre PI3K Inhibiteurs	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	285.22	Formule	C₁₁H₅F₂NO₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	648449-76-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C1C=C3C(=O)NC(=O)S3)OC(O2)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 57 mg/mL (199.84 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ 0.25 μM PI3Kα 4.5 μM
In vitro	AS-604850 est un inhibiteur de PI3Kγ compétitif de l'ATP avec des valeurs de K_i de 0,18 μM. Ce composé est un inhibiteur sélectif d'isoforme de PI3Kγ avec une sélectivité plus de 30 fois supérieure pour PI3Kδ et β, et 18 fois supérieure pour PI3Kα. (PI3Kα: IC50 = 4,5 μM, PI3Kγ et β: IC50 > 20μM) Il est capable d'inhiber la phosphorylation de PKB médiée par C5a dans les macrophages de souris RAW264 avec une IC50 de 10 μM. Ce produit chimique bloque la chimiotaxie médiée par MCP-1 dans les monocytes Pik3cg ^+/+ de manière concentration-dépendante, avec une IC50 de 21 mM, mais n'affecte pas la chimiotaxie dans les cellules Pik3cg^-/-, indiquant qu'il agit via PI3Kγ. Il diminue la phosphorylation d'Akt et l'apoptose induites par le glycochénodéoxycholate (GCDC) dans les hépatocytes de rat. Ce composé diminue l'apoptose induite par les sels biliaires dans les cellules HepG2 Ntcp et Huh7-Ntcp. Il provoque une suppression concentration-dépendante des réponses chimiotactiques des cellules EoL-1 et des éosinophiles sanguins au facteur activateur des plaquettes (PAF).
Essai kinase	Essai kinase PI3Kγ in vitro
Essai kinase	PI3Kγ humaine (100 ng) est incubée à température ambiante avec un tampon kinase (10 mM MgCl₂, 1 mM β-glycérophosphate, 1 mM DTT, 0,1 mM Na₃VO₄, 0,1 % de cholate de Na et 15 M ATP/100 nCi γ[³³]ATP, concentrations finales) et des vésicules lipidiques contenant 18 M PtdIns et 250 M de PtdSer (concentrations finales), en présence de ce composé ou de DMSO. La réaction kinase est arrêtée par l'ajout de 250 g de billes de Scintillation Proximity Assay (SPA) revêtues de néomycine et poursuivie.
In vivo	AS-604850 réduit le recrutement péritonéal de neutrophiles induit par RANTES avec une ED50 de 42,4 mg/kg. Dans le modèle de péritonite induite par le thioglycolate, l'administration orale de 10 mg/kg de ce composé entraîne une réduction de 31 % du recrutement des neutrophiles.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16127437/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20675006/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20685403/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):