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AZ5104 EGFR inhibiteur

Name: AZ5104
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7298
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS7298

L'AZ5104, le métabolite déméthylé de l'AZD-9291, est un puissant inhibiteur de l'EGFR avec une IC50 de <1 nM, 6 nM, 1 nM et 25 nM pour l'EGFR (L858R/T790M), l'EGFR (L858R), l'EGFR (L861Q) et l'EGFR (sauvage), respectivement. Phase 1.

AZ5104 EGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 485.58

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.77%

99.77

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	485.58	Formule	C₂₇H₃₁N₇O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1421373-98-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=NC=CC(=N2)C3=CNC4=CC=CC=C43)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 97 mg/mL (199.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	1% Tween 80 Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (20.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (L858R/T790M) <1 nM EGFR (L861Q) 1 nM EGFR (L858R) 6 nM ErbB4 7 nM EGFR (wildtype) 25 nM ACK1 27 nM BLK 27 nM BRK 45 nM MNK2 62 nM IGF1-R 78 nM ALK 97 nM
In vitro	L'AZ5104 montre une grande puissance contre les lignées cellulaires ex19del (2 nM dans PC-9), T790M (2 nM dans H1975) et EGFR de type sauvage (33 nM dans LOVO). Ce composé provoque une inhibition de la viabilité cellulaire avec une IC50 de 3,3 nM, 2,6 nM, 80 nM et 53 nM pour H1975 (T790M/L858R), PC-9 (ex19del), Calu 3 (WT) et NCI-H2073 (WT), respectivement.
Essai kinase	Tests de kinase recombinante
Essai kinase	Les tests de kinase sont réalisés à l'aide de substrats peptidiques ou protéiques dans un test de transfert d'ATP radioactif par liaison sur filtre pour les protéines kinases, ou de substrats lipidiques et d'un test HTRF pour les lipid kinases.
In vivo	Chez les souris C/L858R et C/L+T, l'AZ5104 (5 mg/kg/jour, p.o.) induit une régression tumorale significative et soutenue.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24893891/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05748093	Recruiting	Non-small Cell Lung Cancer	Maastricht University Medical Center	April 1 2024	Phase 4
NCT05120349	Recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer	AstraZeneca	February 21 2022	Phase 3
NCT04606771	Active not recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer	AstraZeneca	September 28 2020	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):