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IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) PDE inhibiteur

Name: IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5836
Rating: 5 (14 reviews)

Réf. CatalogueS5836

IBMX (Isobutylméthylxanthine, 1-Méthyl-3-Isobutylxanthine) est un inhibiteur non spécifique de la phosphodiesterase (PDE) avec des valeurs d'IC50 de 6,5±1,2, 26,3±3,9 et 31,7±5,3 μM pour les PDE3, 4 et 5 respectivement. Il peut augmenter les niveaux intracellulaires de cAMP et agit également comme un antagoniste du adenosine (A1) receptor.

IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) PDE inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 222.24

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PDE Inhibiteurs	Rolipram Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
adipocytes, heart and brain cells	Function assay			Affinity constant for inhibition of A1 receptor control of adenylate cyclase in adipocytes, heart and brain cells, Affinity constant=2μM	6279840
adipocytes, heart and brain cells	Function assay			Affinity constant for A2 receptor control of adenylate cyclase in adipocytes, heart and brain cells, Affinity constant=5μM	6279840
3T3L1	Function assay	0.25 mM	48 hrs	Stimulation of lipolysis in mouse 3T3L1 cells at 0.25 mM after 48 hrs by glycerol release assay	24597820
BL21(DE3) pLysS	Function assay			Inhibition of human His-tagged PDE3B catalytic domain expressed in Escherichia coli BL21(DE3) pLysS cells, IC50=0.242μM	26908025
Sf21	Function assay			Inhibition of human C-terminal His6-tagged PDE2A1 (215 to 900 residues) expressed in sf21 cells, IC50=4μM	26908025
BL21-CodonPlus	Function assay			Inhibition of recombinant human His6-tagged PDE5A (535 to 786 residues)/PDE6C expressed in Escherichia coli BL21-CodonPlus cells using [3H]cGMP as substrate, Ki=8.5μM	26908025
Sf9	Function assay		10 mins	Inhibition of human GST-tagged PDE4B expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using cAMP as substrate after 10 mins by PDE-Glo Phosphodiesterase Assay, IC50=28.2μM	29407965
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	222.24	Formule	C₁₀H₁₄N₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	28822-58-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine			Smiles	CC(C)CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 45 mg/mL (202.48 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.200mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.200mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PDE3 6.5 μM PDE4 26.3 μM PDE5 31.7 μM
In vitro	IBMX sauve la phosphorylation d'AKT induite par la PGE2, inhibée dans les cellules des souris EP4LysM, ce qui protège contre la dégradation du cAMP.
In vivo	IBMX diminue le stockage du glycogène hépatique chez les deux espèces de souris et chez le rat hyperglycémique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15237094/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22495185/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8904489/ [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3586914/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02807415	Completed	Cystic Fibrosis	Hannover Medical School\|Heidelberg University\|University of Giessen	June 1 2016	--
NCT03652090	Completed	Cystic Fibrosis	Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France\|ABCF2	September 1 2010	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):