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BI-4020 EGFR inhibiteur

Name: BI-4020
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8921
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8921

Le BI-4020 est un inhibiteur non covalent de l'EGFR, actif par voie orale, avec une IC50 de 0,6 nM et 0,2 nM pour EGFR^{del19 T790M C797S} en tant que puissance du biomarqueur et puissance anti-prolifération dans les cellules BaF3, respectivement.

BI-4020 EGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 542.68

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S892101 Ethanol]30 mg/mL]false]Water]20 mg/mL]false]DMSO]15 mg/mL]false Pureté : 99.31%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.31

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	542.68	Formule	C₃₀H₃₈N₈O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2664214-60-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1CCCOC2=C(C=N[N]2C)C3=NC(=CC(=C3)C(=O)N=C4NC5=C(C=C(CN6CCN(C)CC6)C=C5)N4C1)C

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 30 mg/mL

Water : 20 mg/mL

DMSO : 15 mg/mL (27.64 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.750mg/ml (1.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR^{del19 T790M C797S} (anti-proliferation potency) 0.2 nM EGFR^{del19 T790M C797S} (biomarker potency) 0.6 nM
In vitro	Le BI-4020 est un TKI macrocyclique non covalent, qui inhibe non seulement la variante triple mutante EGFR^{del19 T790M C797S}, mais aussi la double mutante EGFR^{del19 T790M} et la mutante primaire EGFR^del19 tout en épargnant l'activité contre l'EGFR^wt.
In vivo	Le BI-4020 montre une puissance élevée sur les cellules mutantes de l'EGFR, une sélectivité kinomique élevée et de bonnes propriétés DMPK, ce qui conduit à des régressions tumorales dans le modèle de xénogreffe de CPNPC triple mutant PC-9 humain (EGFR^{del19 T790M C797S}) chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31689114/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):