Name: BIO-acetoxime
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7915
Rating: 5 (5 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.29%

99.29

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre GSK-3 Inhibiteurs	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	398.21	Formule	C₁₈H₁₂BrN₃O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	667463-85-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GSK-3 Inhibitor X			Smiles	CC(=O)ON=C1C2=CC=CC=C2N=C1C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)Br)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 39 mg/mL (97.93 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.2mg/ml (0.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.2mg/ml (0.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3α 10 nM GSK-3β 10 nM
In vitro	Dans les cellules épithéliales orales humaines, BIO-acetoxime supprime l'expression des gènes viraux et protège les cellules épithéliales orales de l'infection par le HSV-1. Dans les cellules SY5Y-MYCN, ce composé réduit fortement l'expression de c-MYC et les niveaux de p-SMAD3. Il diminue également la viabilité cellulaire des cellules KCN, KCNR, SY5Y, Kelly et IMR32 en médiant l'apoptose. Dans les cellules HEK 293T, il a également été découvert que cette substance chimique réduit l'immunité innée antivirale en aval de l'activation d'IRF3 par l'inhibition des activités de GSK3α/β.
Essai kinase	Essais de kinase
Essai kinase	Les activités des kinases sont mesurées dans le tampon A ou C, à 30 °C, à une concentration finale d'ATP de 15 μM. Les valeurs à blanc sont soustraites et les activités sont calculées en pmoles de phosphate incorporées pour une incubation de 10 min. Les activités sont exprimées en % de l'activité maximale, c'est-à-dire en l'absence d'inhibiteurs. Les contrôles sont effectués avec des dilutions appropriées de DMSO. GSK-3α/β est purifié à partir de cerveau porcin par chromatographie d'affinité sur axine immobilisée. Il est dosé, après une dilution au 1/100 dans 1 mg de BSA/mL 10 mM DTT, avec 5 μL de 40 μM de peptide GS-1 comme substrat, dans le tampon A, en présence de 15 μM de [γ-³³P] ATP (3000 Ci/mmol ; 1 mCi/mL) dans un volume final de 30 μL. Après 30 min d'incubation à 30 °C, des aliquotes de 25 μL de surnageant sont déposées sur des morceaux de papier phosphocellulose Whatman P81 de 2,5 × 3 cm, et, 20 s plus tard, les filtres sont lavés cinq fois (pendant au moins 5 min à chaque fois) dans une solution de 10 mL d'acide phosphorique/litre d'eau. Les filtres humides sont comptés en présence de 1 mL de liquide de scintillation ACS. CDK1/cycline B est extrait dans un tampon d'homogénéisation à partir d'ovocytes d'étoile de mer (Marthasterias glacialis) en phase M et purifié par chromatographie d'affinité sur des billes de p9CKShs1-sépharose, à partir desquelles il est élué par p9CKShs1 libre. L'activité kinase est mesurée dans le tampon C, avec 1 mg d'histone H1 /mL, en présence de 15 μM de [γ-³²P] ATP (3000 Ci/mmol ; 1 mCi/mL) dans un volume final de 30 μL. Après 10 min d'incubation à 30 °C, des aliquotes de 25 μL de surnageant sont déposées sur des papiers phosphocellulose P81 et traitées comme décrit ci-dessus. CDK5/p25 est reconstitué en mélangeant des quantités égales de CDK5 et p25 de mammifères recombinants exprimés dans E. coli sous forme de protéines de fusion GST (glutathion-S-transférase) et purifiés par chromatographie d'affinité sur glutathion-agarose (p25 est une version tronquée de p35, l'activateur de CDK5 de 35 kDa). Son activité est mesurée dans le tampon C comme décrit pour CDK1/cycline B.0
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14761195/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23392633/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24282277/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26100021/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BIO-acetoxime GSK-3 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 398.21