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Carboplatin inhibiteur de la synthèse de l'ADN

Réf. CatalogueS1215

Carboplatin, un dérivé du CDDP, est un inhibiteur de la synthèse de l'DNA qui se lie à l'ADN, inhibe la réplication et la transcription, induit la mort cellulaire et interfère avec le mécanisme de réparation cellulaire dans les cellules A2780, SKOV-3, IGROV-1 et HX62. Il induit la formation de réticulations intercaténaires de l'ADN et de réticulations ADN-protéines. Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées. Le DMSO n'est pas recommandé pour dissoudre les médicaments à base de platine, ce qui peut facilement entraîner l'inactivation du médicament.
Carboplatin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 371.25

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
Tca8113/ut  Growth Inhibition Assay 2-25 μM 72 h inhibits cell viability dose dependently 26137105
Tca8113/CBP  Growth Inhibition Assay 2-25 μM 72 h inhibits cell viability dose dependently 26137105
Tca8113/PYM  Growth Inhibition Assay 2-25 μM 72 h inhibits cell viability dose dependently 26137105
SKOV3 Growth Inhibition Assay 60 mg/ml 1-5 d inhibits cell viability time dependently 26137043
SKOV3 Growth Inhibition Assay 0-4 μg/ml 24/48/72 h inhibits cell viability dose and time dependently 26125273
SKOV3 Apoptosis Assay 2 μg/ml 48 h induces apoptosis 26125273
OSA Clonogenic Assay 2.5/5 μM results in lower colony formation as compared to either BMI1 siRNA treatment 26110620
A549 Fuction Assay 0/25/50 μM 24 h downregulates miR-205 expression  25917317
H1975 Fuction Assay 0/25/50 μM 24 h downregulates miR-205 expression  25917317
A549 Fuction Assay 0/25/50 μM 24 h upregulates miR-218 expression 25917317
H1975 Fuction Assay 0/25/50 μM 24 h upregulates miR-218 expression 25917317
A549 Growth Inhibition Assay 25 μM 24 h inhibits cell growth 25917317
H1975 Growth Inhibition Assay 25 μM 24 h inhibits cell growth 25917317
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay 0-220 μg/ml 72 h IC50 = 86 μM 25837691
T47D Growth Inhibition Assay 0-220 μg/ml 72 h IC50 = 48.9 μM 25837691
LCTCC Growth Inhibition Assay IC50=3.8 µM 25773167
MCTCC Growth Inhibition Assay IC50=2.8 µM 25773167
MegTCC Growth Inhibition Assay IC50=4.1 µM 25773167
MonoTCC Growth Inhibition Assay IC50=5.6 µM 25773167
MCF7 Growth Inhibition Assay 20 μM 72 h induces cell death of HP1β-depleted MCF7 cells 25769025
A-549  Growth Inhibition Assay 0.5 μM 24 h DMSO  inhibits cell growth significantly 25755690
A-549  Apoptosis Assay 0.5 μM 48 h DMSO  shows early apoptosis features including blebbing and chromatin condensation 25755690
A-549  Fuction Assay 0.5 μM 48 h DMSO  shows aberrant microtubule disruption 25755690
A-549  Fuction Assay 0.5 μM 48 h DMSO  inhibits of cell migration  25755690
RMG-1 Growth Inhibition Assay IC50=28.8 ± 3.6 mg/L 25726913
FN-RMG-1 Growth Inhibition Assay IC50=40.5 ± 4.2 mg/L μM 25726913
RMG-1-hFUT Growth Inhibition Assay IC50=58.1 ± 2.4 mg/L 25726913
FN-RMG-1-hFUT Growth Inhibition Assay IC50=118.8 ± 13.8 mg/L 25726913
CHP-134  Growth Inhibition Assay 1 μM DMSO  inhibits significant cell growth combined with GSK2830371 25658463
IMR-32 Growth Inhibition Assay 1 μM DMSO  inhibits significant cell growth combined with GSK2830371 25658463
CHP-134  Fuction Assay 10 μM  DMSO  induces apoptosis significantly combined with GSK2830371 25658463
IMR-32 Fuction Assay 10 μM  DMSO  induces apoptosis significantly combined with GSK2830371 25658463
A549 Growth Inhibition Assay 0.2-4000 μM 72 h IC50=126 ± 5.0 μM 25625243
A549/CDDP Growth Inhibition Assay 0.2-4000 μM 72 h IC50=240 ± 45.7 μM 25625243
H460  Growth Inhibition Assay 24 h DMSO IC50=7.9 μM 25599995
H460  Growth Inhibition Assay 7.9 μM 24 h DMSO shows a radiosensitizing effect to X-rays 25599995
NRK-52E Growth Inhibition Assay 72 h  IC50=100 ± 12.9 μM 25565603
RGE Growth Inhibition Assay 72 h  IC50=22 ± 7.4 μM 25565603
NRK-52E Growth Inhibition Assay 72 h  IC80=179 ± 9.5 μM 25565603
RGE Growth Inhibition Assay 72 h  IC80=63 ± 7.4 μM 25565603
SK-OV-3 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=104.8 μM 25520132
ES-2 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=14.6 μM 25520132
OVCAR-8 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=96.0 μM 25520132
3AO Growth Inhibition Assay 72 h IC50=63.4 μM 25520132
A2780 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=145.7 μM 25520132
SW626 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=97.0 μM 25520132
OVCAR-3 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=32.6 μM 25520132
A549 Growth Inhibition Assay IC50=151.56 ± 53.06 μM 25277461
4T1 Growth Inhibition Assay IC50=84.62 ± 30.05 μM μM 25277461
BALB/3T3 Growth Inhibition Assay IC50=14.30 ± 6.68 μM 25277461
B16 Growth Inhibition Assay IC50=64.30 ± 6.81 μM 25277461
DU 145 Growth Inhibition Assay IC50=35.04 ± 17.54 μM 25277461
FaDu Growth Inhibition Assay IC50=45.39 ± 11.50 μM 25277461
HCV-29T Growth Inhibition Assay IC50=48.57 ± 22.49 μM 25277461
HL-60 Growth Inhibition Assay IC50=11.10 ± 4.47 μM 25277461
HT-29 Growth Inhibition Assay IC50=89.16 ± 18.86 μM 25277461
H146 Growth Inhibition Assay IC50=49.6±13.1 μM 25124282
H187 Growth Inhibition Assay IC50=12.7±2.7 μM 25124282
H128 Growth Inhibition Assay IC50=106.4±9.6 μM 25124282
H69 Growth Inhibition Assay IC50=76.9±27.8 μM 25124282
H209 Growth Inhibition Assay IC50=258.1±99.8 μM 25124282
DMS153 Growth Inhibition Assay IC50=57.8±9.2 μM 25124282
H526 Growth Inhibition Assay IC50=7.2±1.7 μM 25124282
DMS114 Growth Inhibition Assay IC50=85.8±12.8 μM 25124282
DMS53 Growth Inhibition Assay IC50=146.2±36.4 μM 25124282
HeLa Growth Inhibition Assay 5-80 μM inhibits cell growth dose dependently 25109360
MCF-7 Growth Inhibition Assay 5-80 μM inhibits cell growth dose dependently 25109360
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay 5-80 μM inhibits cell growth dose dependently 25109360
CaOV3 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=86.1 μM 25068849
OVCAR-3 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=179.5 μM 25068849
OVCAR-5 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=75.7 μM 25068849
SKOV-3 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=504 μM 25068849
OVCAR-4 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=290.6 μM 25068849
OVCAR-8 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=690.2 μM 25068849
MA148 Growth Inhibition Assay 24 h IC50=83.6 ± 1.4 μg/ml 24831091
A549 Growth Inhibition Assay 24 h IC50=776.0 ± 1.9 μg/ml 24831091
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay 24 h IC50=748.0 ± 1.1 μg/ml 24831091
NCI-ADR/RES  Growth Inhibition Assay 24 h IC50=1753.0 ± 4.4 μg/ml 24831091
MA148 Growth Inhibition Assay 48 h IC50=28.1 ± 1.0 μg/ml 24831091
A549 Growth Inhibition Assay 48 h IC50=118.0 ± 1.2 μg/ml 24831091
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay 48 h IC50=183.0 ± 1.2 μg/ml 24831091
NCI-ADR/RES  Growth Inhibition Assay 48 h IC50=193.0 ± 1.9 μg/ml 24831091
MA148 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=13.7 ± 1.2 μg/ml 24831091
A549 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=64.3 ± 1.1 μg/ml 24831091
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay 72 h IC50=99.5 ± 1.1 μg/ml 24831091
NCI-ADR/RES  Growth Inhibition Assay 72 h IC50=37.4 ± 1.7 μg/ml 24831091
A549 Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=152.409 μM 24721323
NCI-H157 Growth Inhibition Assay 72 h DMSO IC50=89.977 μM 24721323
PC9 Growth Inhibition Assay 72 h GC50=71.6±9.5 µM 24618809
A549  Growth Inhibition Assay 72 h GC50=136±31.6 µM  24618809
PC9 Apoptosis Assay 100 µM 72 h induces apoptosis 24618809
A549  Apoptosis Assay 100 µM 72 h induces apoptosis 24618809
A549 Growth Inhibition Assay 24 h IC10=1.476 nM 24396437
H1299 Growth Inhibition Assay 24 h IC10=0.443 nM 24396437
HCC15 Growth Inhibition Assay 24 h IC10=0.346 nM 24396437
H157 Growth Inhibition Assay 24 h IC10=0.81 nM 24396437
A2780 Growth Inhibition Assay IC50=14.0 ± 1.4 μM 24209693
A2780cisR Growth Inhibition Assay IC50=48.9 ± 3.9 μM 24209693
A2780ZD0473R Growth Inhibition Assay IC50=64.6 ± 3.2 μM 24209693
SKOV-3 Growth Inhibition Assay IC50=43.4 ± 3.9 μM 24209693
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 371.25 Formule

C6H12N2O4Pt

 Stockage (À compter de la date de réception) 2 years 4°C/3 years -20°C(in the dark) powder
N° CAS 41575-94-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères Les solutions sont instables. Préparer des solutions fraîches ou acheter des formats petits et préemballés. Reconditionner dès réception.
Synonymes NSC 241240, JM-8, CBDCA Smiles C1CC(C1)(C(=O)O)C(=O)O.[NH2-].[NH2-].[Pt+2]

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 4.5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques
This product is not recommended to be dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO).
Targets/IC50/Ki
DNA synthesis
(A2780, SKOV-3, IGROV-1, HX62 cells)
In vitro

Carboplatin exerce un effet inhibiteur sur la prolifération cellulaire dans un panel de lignées cellulaires de cancer ovarien humain, y compris les cellules A2780, SKOV3 et IGROV-1 avec des IC50 de 6,1 μM, 12,4 μM et 2,2 μM, respectivement. Ce composé présente également des activités anti-prolifératives dans les lignées cellulaires de carcinome pulmonaire, telles que les cellules UMC-11, H727 et H835 avec des IC50 de 36,4 μM, 3,4 μM et 35,8 μM, respectivement.

In vivo

Dans les xénogreffes tumorales A2780, Carboplatin (60 mg/kg via i.p.) administré en monothérapie montre un effet antitumoral modeste avec des volumes tumoraux relatifs au jour 6 de 8,4 comparativement au contrôle de 11,9, et les poids tumoraux du jour 6 relatifs au contrôle (T/C) de 67%. Pour les xénogreffes VC8 (déficientes en Brca2), ce traitement composé retarde la croissance tumorale et réduit la masse tumorale de 42% par rapport au groupe véhicule.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15014014/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21868512/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812268/
  • [7] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2034078/

Applications

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot p-p38 / p38 / Cleaved PARP / PARP p-p53(S15) / p-p53(S46) / p-p53(S392) / p53 pChK-2 / Chk-2
S1215-WB3
30049957
Immunofluorescence γH2AX
S1215-IF1
24348048
Growth inhibition assay Cell viability
S1215-viability1
24348048

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06393816 Not yet recruiting
Large Cell Neuroendocrine Carcinoma of the Lung
Centre Leon Berard|Groupe Français de Pneumo-Cancérologie
 May 2024 Phase 2
NCT06303713 Not yet recruiting
Prostate Cancer|Metastatic Prostate Cancer|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer
Dana-Farber Cancer Institute|Novartis
 May 2024 Phase 1
NCT05846789 Recruiting
Metastatic Breast Cancer|Triple Negative Breast Cancer|Estrogen-receptor-low Breast Cancer
Kathy Miller|Genentech Inc.|Indiana University
 May 2024 Phase 2
NCT06288854 Not yet recruiting
Weight Gain
Rajavithi Hospital
 April 3 2024 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

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Foire aux questions

Question 1:
Can you advise what solvent to use and the concentration for it for in vitro use?

Réponse :
DMSO will affect the activity of platinum agents. For in vitro use, according to our experience in dissolving this compound, we didn't find any solvent can dissolve it alone, but it can be dissolved in co-solvent ethanol:water=1:2 at 15 mg/ml. We didn't test the stability of the drug in such vehicle, so it is recommended to prepare the solution just before use.