CL-387785 (EKI-785) EGFR inhibiteur

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.79%

99.79

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité	PMID
NIH3T3	Function assay	Inhibition of EGF stimulated human erbB1 autophosphorylation in NIH3T3 cells, IC50=0.0025μM	16480284
A431	Function assay	Inhibition of EGF-induced autophosphorylation of EGFR in human A431 cells, IC50=0.005μM	22621397
Sf9	Function assay	TP_TRANSPORTER: efflux of Hoechst33342 in BCRP-expressing Sf9 cells, IC50=0.2μM	15155841
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	381.23	Formule	C₁₈H₁₃BrN₄O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	194423-06-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	WAY-EKI 785			Smiles	CC#CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 76 mg/mL (199.35 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 370 pM
In vitro	CL-387785 (EKI-785) bloque l'autophosphorylation du récepteur stimulée par l'EGF dans les cellules (IC50, 5 nM). Dans les lignées cellulaires qui surexpriment l'EGF-R ou le c-erbB-2, il inhibe la prolifération cellulaire (IC50, 31 nM) principalement de manière cytostatique.
Essai kinase	Scintillation liquide
Essai kinase	Les solutions mères de 500 μM de CL-387785 (EKI-785) (préparées dans 100 % de DMSO) sont diluées à la concentration désirée avec 30 mM de HEPES, pH 7,4. Dix microlitres de ce composé à diverses concentrations sont incubés avec 3 μL d'enzyme recombinante (dilution 1:120 dans 100 mM de HEPES, pH 7,4) sur glace pendant 10 min. Ensuite, 5 μL de peptide (concentration finale de 400 μM de RR-SRC composé d'Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly), 10 μL de tampon de réaction 4× contenant 50 mM de HEPES, pH 7,4, 80 μM d'ATP, 40 mM de MnCl2 et 200 μM d'orthovanadate de sodium, 0,30 μL de [³³P]ATP (>2500 Ci/mmol) et 12 μL de H₂O sont ajoutés. Après incubation pendant 90 min à température ambiante, le volume entier est déposé sur des papiers filtres P81 prédécoupés. Les disques filtrants sont lavés deux fois avec de l'acide phosphorique à 0,5 %, et la radioactivité est mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. Dans ces conditions, l'activité spécifique de l'EGF-R kinase est d'environ 0,50 pmol/mg/min.
In vivo	CL-387785 (EKI-785) bloque profondément la croissance tumorale chez les souris nues surexprimant l'EGF-R à une dose de 80 mg/kg/jour (p.o.). Dans des modèles murins de polykystose rénale autosomique récessive (PKRAR), le traitement de souris Balb/c-bpk/bpk (BPK) avec ce composé (90 mg/kg, i.p.) entraîne une réduction marquée des lésions kystiques des tubules collecteurs, une amélioration de la fonction rénale, une diminution des anomalies épithéliales biliaires et une prolongation de la durée de vie. Des doses aussi faibles que 25 mg/kg réduisent la croissance de la tumeur xénogreffe induite par HCA-7, et une dose de 100 mg/kg empêche entièrement la croissance tumorale. Une dose de 50 mg/kg est efficace pour réduire la croissance de la tumeur xénogreffe induite par HCT-116.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10086326/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10620185/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953075/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22046346/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11818567/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 381.23