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CZC24832 PI3K inhibiteur

Name: CZC24832
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7018
Rating: 5 (15 reviews)

Réf. CatalogueS7018

CZC24832 est le premier inhibiteur sélectif de PI3Kγ avec une IC50 de 27 nM, avec une sélectivité 10 fois supérieure à PI3Kβ et >100 fois supérieure à PI3Kα et PI3Kδ.

CZC24832 PI3K inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 364.4

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S701801 DMSO]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.88%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.88

Cibles apparentées	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre PI3K Inhibiteurs	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	364.4	Formule	C₁₅H₁₇FN₆O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1159824-67-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)(C)NS(=O)(=O)C1=CN=CC(=C1)C2=CN3C(=NC(=N3)N)C(=C2)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 5 mg/mL (13.72 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ (Cell-free assay) 27 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 1.1 μM
In vitro	CZC24832 présente une excellente sélectivité pour PI3Kγ. Parmi les 154 kinases lipidiques et protéiques identifiées et les 922 autres protéines, seules deux cibles non spécifiques (PI3Kβ et PIP4K2C) sont détectées dans une fenêtre de sélectivité de 100 fois. Malgré la forte conservation des séquences des isoformes de PI3K de classe I humaines et rongeurs, la puissance de ce composé pour PI3Kγ et PI3Kβ est constamment inférieure d'un facteur de 2 à 4 chez les souris et les rats par rapport aux humains, mais les fenêtres de sélectivité sont largement conservées. Dans le système BT, le traitement avec ce composé entraîne une inhibition profonde de l'IL-17A (IC50 = 1,5 μM) ainsi que des marqueurs d'activation des lymphocytes B tels que l'IL-6 et l'IgG. De plus, une forte inhibition de la production d'IL17A est observée dans les systèmes de lymphocytes T tels que les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine cultivées en présence de blastes TH2, indiquant un rôle général de l'activité kinase de PI3Kγ dans le contrôle de la fonction TH17. Ainsi, ce composé inhibe la différenciation des cellules TH17.
In vivo	Dans un modèle de poche à air dépendant de l'IL-8, CZC24832 montre une réduction dose-dépendante du recrutement des granulocytes, ce qui est cohérent avec le degré d'inhibition observé chez les souris nulles pour PI3Kγ. Dans un modèle thérapeutique d'arthrite induite par le collagène (CIA), les souris traitées oralement avec 10 mg de ce composé par kg de poids corporel deux fois par jour montrent une diminution substantielle de la destruction osseuse et cartilagineuse ainsi que des paramètres cliniques globaux.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22544264/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):