DEL-22379 ERK inhibiteur

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Contrôle Qualité

Lot : S792101 DMSO]89 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.94%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.94

Cibles apparentées	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre ERK Inhibiteurs	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	444.53	Formule	C₂₆H₂₈N₄O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	181223-80-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC2=C(C=C1)NC=C2C=C3C4=C(C=CC(=C4)NC(=O)CCN5CCCCC5)NC3=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (200.21 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ERK (in HEK293 cells) 0.5 μM
In vitro	DEL-22379 inhibe la dimérisation d'ERK sans affecter sa phosphorylation. Dans un panel de lignées cellulaires humaines hébergeant BRAF (V600E) ou RAS (Q61L ou G12V) mutants, ce composé montre des effets anti-prolifératifs puissants et induit l'apoptose.
Essai kinase	Dosage de dimérisation d'ERK
Essai kinase	Le criblage des composés est effectué dans des cellules HEK293T traitées avec les inhibiteurs potentiels (10 μM) pendant 30 min avant la stimulation par l'EGF. Les lysats cellulaires sont testés pour la dimérisation d'ERK par PAGE native et l'évaluation de p-ERK des potentiels positifs. La dimérisation d'ERK in vitro est testée en utilisant du GST-MEK1 ΔN EE purifié à partir de bactéries, lié à des billes de sépharose de glutathion, et incubé avec 25 μg/ml d'His-ERK2 purifié plus des concentrations croissantes de ce composé. Des western blots, des essais de kinase et des essais de luciférase sont également réalisés. L'ancrage in silico de ce composé est effectué avec les outils de modélisation fournis par le package OpenEye (v. 2.1).
In vivo	DEL-22379 (15 mg/kg, i.p.) prévient la croissance tumorale et la métastase chez les souris porteuses de tumeurs A375 (BRAF muté) et HCT116 (KRAS muté), mais ce composé ne parvient pas à prévenir la formation de tumeurs chez les souris injectées avec des cellules CHL (WT/WT).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26267534/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 444.53