Name: EAI045
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8242
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.37%

99.37

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	383.40	Formule	C₁₉H₁₄FN₃O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1942114-09-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1C2=CC=CC=C2C(=O)N1C(C3=C(C=CC(=C3)F)O)C(=O)NC4=NC=CS4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 76 mg/mL (198.22 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.800mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.470mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR mutants
In vitro	EAI045 inhibe puissamment la phosphorylation de l'EGFR Y1173 dans les cellules H1975 (concentration efficace moitié maximale (EC50)=2nM), mais pas dans les cellules HaCaT, une lignée cellulaire de kératinocytes avec un EGFR de type sauvage. Malgré une puissante inhibition de l'EGFR mutant, ce composé ne montre aucun effet anti-prolifératif dans les lignées cellulaires H1975 et H3255 à des concentrations aussi élevées que 10μM. Il inhibe le mutant L858R/T790M avec une IC50 de 3 nM. Cependant, ce composé n'est pas capable d'abolir complètement l'autophosphorylation de l'EGFR dans la lignée cellulaire NSCLC H1975 hébergeant le mutant L858R/T790M. Les mutants défectueux/indépendants de la dimérisation y sont nettement plus sensibles. Puisque la dimérisation de l'EGFR est requise pour l'activation de l'enzyme kinase, ce produit chimique peut être actif contre une sous-unité d'un hétérodimère/dimère asymétrique d'EGFR.
In vivo	Des études pharmacocinétiques chez la souris avec EAI045 révèlent une concentration plasmatique maximale de 0,57 μM, une demi-vie de 2,15 h et une biodisponibilité orale de 26 % après une dose de 20 mg/kg. Lorsqu'il est combiné au cétuximab qui bloque la dimérisation de l'EGFR, ce composé réduit considérablement la croissance tumorale dans un modèle murin de cancer du poumon induit par le mutant L858R/T790M. Les souris traitées uniquement avec ce produit chimique ne répondent pas. En combinaison avec le cétuximab, il induit également une réduction marquée de la tumeur dans le modèle murin portant L858R/T790M/C797S, un mutant connu pour être résistant à tous les TKI de l'EGFR de troisième génération. Ce composé et le cétuximab présentent une synergie mécanistique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27251290/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27448564/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
Is this compound a stereochemically pure compound or a racemic compound?

Réponse :
Our S8242 is a racemic compound.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EAI045 EGFR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 383.40