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Glumetinib c-Met inhibiteur

Name: Glumetinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8676
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8676

Glumetinib est un inhibiteur de c-Met puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 0,42 ± 0,02 nmol/L. Ce composé présente une sélectivité de plus de 2 400 fois pour c-Met par rapport aux 312 kinases évaluées, y compris RON, un membre de la famille c-Met, et les kinases hautement homologues Axl, Mer et TyrO3.

Glumetinib c-Met inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 459.48

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.87%

99.87

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre c-Met Inhibiteurs	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	459.48	Formule	C₂₁H₁₇N₉O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1642581-63-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SCC244			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=CN3C(=NC=C3S(=O)(=O)N4C5=C(C=N4)N=CC(=C5)C6=CN(N=C6)C)C=C2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 11 mg/mL (23.94 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met (Cell-free assay) 0.42 nM
In vitro	Le SCC244 (Glumetinib) inhibe fortement la phosphorylation de c-Met ainsi que la phosphorylation d'AKT et d'ERK dans les cellules EBC-1, MKN-45 abritant un gène MET amplifié et les cellules U87MG répondant à la stimulation par le HGF. Ce composé exerce des effets sélectifs et profonds contre la prolifération des cellules cancéreuses pilotée par c-Met. Il inhibe les phénotypes néoplasiques c-Met-dépendants de la métastase et de l'angiogenèse.
In vivo	Dans les xénogreffes de lignées cellulaires tumorales humaines ou de tissus tumoraux dérivés de patients atteints de cancer du poumon non à petites cellules et de carcinome hépatocellulaire, entraînés par une aberration de MET, l'administration de Glumetinib présente une activité antitumorale robuste à des doses bien tolérées. De plus, l'activité antitumorale in vivo de ce composé implique l'inhibition de la signalisation en aval de c-Met via un mécanisme d'effets antiprolifératifs et antiangiogéniques combinés.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29237805/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04270591	Recruiting	C-Met Exon 14 Mutation	Haihe Biopharma Co. Ltd.	July 15 2019	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):