Name: HS-173
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7356
Rating: 5 (22 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.08%

99.08

Cibles apparentées	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre PI3K Inhibiteurs	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
T47D cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human T47D cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM
SK-BR-3 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.5 μM
MCF7 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=7.8 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	422.46	Formule	C₂₁H₁₈N₄O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1276110-06-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=CN=C2N1C=C(C=C2)C3=CC(=CN=C3)NS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 42 mg/mL (99.41 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	8.000mg/ml (18.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	PI3Kα-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kα (cell-free assay) 0.8 nM
In vitro	HS-173 montre de puissants effets antiprolifératifs dans les cellules T47D, SK-BR3 et MCF7 avec une IC50 de 0,6, 1,5 et 7,8 μM, respectivement. Ce composé provoque une suppression complète de la voie PI3K dans les lignées cellulaires cancéreuses (Hep3B et SkBr3). De plus, il induit l'apoptose cellulaire en affectant la distribution du cycle cellulaire et en activant les caspases, et bloque l'angiogenèse induite par le VEGF in vitro.
Essai kinase	Test de la PI3-Kinase
Essai kinase	Le test PI3K est réalisé à l'aide du kit de test de kinase luminescent Kinase-Glo Max qui quantifie la quantité d'ADP produite par la réaction PI3K. En bref, une PI3K active (100 ng) est préincubée avec ce composé pendant 5 minutes dans un tampon de réaction de kinase (25 mM MOPS [pH 7,0], 5 mM MgCl₂ et 1 mM EGTA) et 10 μg de l-α-phosphatidylinositol (PI). Avant l'ajout de PI, il est soniqué avec un tampon de sonication (25 mM MOPS [pH 7,0], 1 mM EGTA) dans de l'eau pendant 20 minutes pour permettre la formation de micelles. Ensuite, la réaction est démarrée par l'ajout de 10 μM d'ATP et dure 180 minutes. Pour arrêter la réaction de kinase, le même volume de tampon Kinase-Glo Max est ajouté. Après 10 minutes, les plaques sont ensuite lues sur un lecteur de plaques GloMax pour la détection de la luminescence.
In vivo	HS-173 diminue la formation de vaisseaux sanguins chez la souris. Ce composé atténue de manière significative le développement de la fibrose hépatique en bloquant la signalisation PI3K/Akt in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21388141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22929971/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23340175/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24326778/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HS-173 PI3K inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 422.46