pour la recherche uniquement

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Inhibiteur de RIPK1

Name: Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8641
Rating: 5 (70 reviews)

Réf. CatalogueS8641

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) est une variante stable du Necrostatin-1. Ce composé est un inhibiteur plus spécifique de RIPK1, dépourvu de l'effet de ciblage de l'IDO, avec une sélectivité plus de 1000 fois supérieure pour RIPK1 que pour toute autre kinase parmi 485 kinases humaines.

Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) RIP kinase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 277.71

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.83%

99.83

Produits souvent utilisés avec Necrostatin 2 racemate (Nec-1s)

Ferrostatin-1 (Fer-1)

It and Ferrostatin-1 inhibit the BAY-induced reduction in cell viability to a similar extent in melanoma cells.

Z-VAD-FMK

It and Z-VAD-FMK partially reduce cell death in response to heme plus Pam3 in WT bone marrow-derived macrophages.

GSK872

It and GSK'872 as inhibitors of apoptosis do not induce cell death in trans-differentiated 3T3-L1 cells.

Lipopolysaccharides (LPS)

It abolishes the increase in TNFalpha synthesis by LPS with zVAD in RIPK1 D138N cells.

Necrostatin-1 (Nec-1)

It and Necrostatin-1 exert neuroprotective and anti-inflammatory effects in MPTP-induced PD mice.

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre RIP kinase Inhibiteurs	Mito-TEMPO GSK'963 RIPA-56 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371 GSK2983559 (compound 3) ICCB-19 hydrochloride GSK481

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
U118 cells	Function assay	200 μM		Nec-1s reduces PI incorporation in edelfosine-treated U118 cells.	25593994
MEFs	Function assay	20 µM	10 min	The cylindromatosis cleavage induced by TNFα could be inhibited by Nec-1s.	28701375
Jurkat	Function assay		30 hrs	Inhibition of death receptor signaling mediated necroptotic cell death in human Jurkat cell deficient in FADD assessed as cell viability after 30 hrs by ATP based viability assay in presence of TNFalpha, IC50 = 0.206 μM.	16408008
Jurkat	Function assay			Effective concentration required for inhibition of necroptosis in FADD deficient Jurkat T cells treated with TNF-alpha, EC50 = 0.21 μM.	16153840
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	277.71	Formule	C₁₃H₁₂ClN₃O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	852391-15-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S			Smiles	CN1C(=O)C(NC1=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 56 mg/mL (201.64 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.800mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 56 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.800mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	RIPK1
In vitro	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) est un puissant inhibiteur de RIPK1 et de la nécroptose cellulaire, sans activité inhibitrice de l'IDO.
In vivo	Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) est efficace pour réduire les lésions cérébrales. C'est un inhibiteur supérieur adapté à une utilisation in vivo, dépourvu d'un effet sensibilisant paradoxal dans la létalité induite par le TNF. Ce composé possède plusieurs caractéristiques pharmacocinétiques et pharmacodynamiques avantageuses par rapport au Nec-1. Son profil de sécurité est également supérieur à celui du Nec-1 pour une toxicité in vivo et in vitro réduite.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23190609/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30081531/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29527209

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):