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Ferrostatin-1 (Fer-1) Ferroptosis Inhibiteur

Réf. CatalogueS7243

Ferrostatin-1 (Fer-1) est un inhibiteur puissant et sélectif de la ferroptosis avec une EC50 de 60 nM.
Ferrostatin-1 (Fer-1) Ferroptosis Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 262.35

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Produits souvent utilisés avec Ferrostatin-1 (Fer-1)

RSL3

It and RSL3 combination significantly inhibit NCX4040 cytotoxicity in colorectal cancer (CRC) cells, HT-29/HCT 116.

Z-VAD-FMK

It and Z-VAD-FMK combination block the cell viability inhibited by CAY10566 in ovarian cancer cell lines OVCAR-5.

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
human IMR32 neuroblastoma cells Function assay 13 h Antiferroptotic activity in human IMR32 neuroblastoma cells assessed as inhibition of erastin-induced cell death preincubated for 1 hr before erastin stimulation and measured after 13 hrs by fluorescence plate reader method, IC50=0.018 μM 26696014
HT1080 cells Function assay Antiferroptotic activity in human HT1080 cells assessed as inhibition of erastin-induced cell death by Alamar blue assay, IC50=0.095 μM 26696014
HRE cells Cell viability assay 1 μM 48-72 hours Induction of cell apoptosis 30794682
U57810 and C2C12 cells Cell viability assay 10 μM 24, 48, and 72 h Administration of ferrostatin-1 almost completely prevented the ferroptotic cell death. 29971532
Leishmania major Friedlin clone V1 Antileishmanial assay 72 h LD50 = 28.75 μM 26410073
IMR32 Function assay 1 h IC50 = 0.033 μM 30354101
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 262.35 Formule

C15H22N2O2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 347174-05-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCOC(=O)C1=CC(=C(C=C1)NC2CCCCC2)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 55 mg/mL (209.64 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Ferroptosis
(HT-1080 cells)
60 nM(EC50)
In vitro

Le Ferrostatin-1 (Fer-1) (2 μM) prévient la ferroptosis induite par l'érastine dans les cellules cancéreuses, ainsi que la mort cellulaire induite par le glutamate dans les tranches de cerveau de rat postnatal. C'est un piégeur de ROS lipidiques, le fragment N-cyclohexyle servant d'ancre lipophile au sein des membranes biologiques. Ce composé n'inhibe pas la phosphorylation de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK) ni n'arrête la prolifération des cellules HT-1080, suggérant qu'il n'inhibe pas la voie MEK/ERK, ne chélate pas le fer, et n'inhibe pas la synthèse protéique. Il prévient cependant l'accumulation de ROS cytosoliques et lipidiques induite par l'érastine. Le Ferrostatin-1 oxyde facilement le radical stable 2,2-diphényl-1-picrylhydrazyle (DPPH) dans des conditions acellulaires.

In vivo

Le Ferrostatin-1 (Fer-1), un antioxydant synthétique, est un inhibiteur puissant et sélectif de la ferroptosis. Il agit par un mécanisme réducteur pour prévenir les dommages aux lipides membranaires et ainsi inhiber la mort cellulaire.

Références

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot Nrf2 / Gpx4 / β-Actin gp91 phox / β-actin KIM-1 / NGAL / β-actin Collagen I / β-actin cleaved caspase-3 / β-actin
S7243-WB-1
31571665
Growth inhibition assay Cell viability Cell viability
S7243-Growth-inhibition-assay-1
31899616
Immunofluorescence γH2AX morphological features of HT-22 cells renal apoptosis ROS formation
S7243-IF-1
31899616