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Norcantharidin EGFR inhibiteur

Name: Norcantharidin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3759
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS3759

Le Norcantharidin (anhydride d'endothall) est un composé anticancéreux synthétique qui est un double inhibiteur de c-Met et EGFR dans les cancers du côlon humain.

Norcantharidin EGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 168.15

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S375901 DMSO]33 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 98%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	168.15	Formule	C₈H₈O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	29745-04-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Endothall anhydride			Smiles	C1CC2C3C(C1O2)C(=O)OC3=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 33 mg/mL (196.25 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met EGFR
In vitro	Le Norcantharidin (NCTD) induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M dans les cellules HCT116 et HT29. Ce composé supprime non seulement l'expression de l'EGFR total et de l'EGFR phosphorylé, mais aussi l'expression du c-Met total et du c-Met phosphorylé dans les cellules de cancer du côlon. C'est un inhibiteur des Protein Phosphatase de type 1, 2A et 2B, arrête le cycle cellulaire en phase G2/M dans les cellules de leucémie myéloïde humaine K562 et inhibe la synthèse d'ADN dans les cellules HL-60.
In vivo	Le Norcantharidin (NCTD) inhibe la croissance des tumeurs xénogreffées de manière dose-dépendante et temps-dépendante. Le volume tumoral diminue avec un taux d'inhibition tumorale accru dans le groupe NTCD par rapport au groupe témoin. Le taux d'apoptose augmente avec un pourcentage diminué de cellules en phase S dans le groupe NTCD par rapport au groupe témoin. Les changements morphologiques de l'apoptose tels que le rétrécissement nucléaire, l'agrégation de la chromatine, la condensation des chromosomes et les corps apoptotiques typiques dans les cellules tumorales xénogreffées induites par ce composé sont observés. L'expression des protéines/ARNm de la cycline-D1, Bcl-2 et survivin diminue significativement, avec une expression accrue des protéines/ARNm de p27 et Bax dans le groupe NCTD par rapport au groupe témoin. Ce produit chimique est cliniquement rapporté comme un médicament anti-tumoral contre l'hépatome, les carcinomes œsophagiens et gastriques, et la leucopénie.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28086832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20688607/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):