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Olmutinib (BI 1482694) EGFR inhibiteur

Name: Olmutinib (BI 1482694)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8294
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS8294

Olmutinib (BI 1482694) est un nouvel inhibiteur de tyrosine kinase (TKI) de troisième génération spécifique des mutations du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). C'est aussi un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton.

Olmutinib (BI 1482694) EGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 486.59

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S829401 DMSO]97 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.96%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.96

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	486.59	Formule	C₂₆H₂₆N₆O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1353550-13-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	HM61713			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC4=C(C(=N3)OC5=CC=CC(=C5)NC(=O)C=C)SC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 97 mg/mL (199.34 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mutant EGFR BTK (Cell-free assay) 13.9 nM
In vitro	HM61713 provoque une inhibition puissante dans les lignées cellulaires H1975 (L858R et T790M) et HCC827 (délétion de l'exon 19). Il a une faible puissance pour la lignée cellulaire de NSCLC H358 hébergeant l'EGFR de type sauvage (GI50 de 2225 nM).
In vivo	HM61713 a une demi-vie de plus de 24 h pour l'inhibition de l'EGFR. Dans les études in vivo de modèles de xénogreffes avec des greffes de H1975 et HCC827, HM61713 est actif contre les tumeurs sans montrer d'effets secondaires.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071706/ [2] http://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2017/ra/c7ra04261b

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02722161	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	April 2016	Phase 1
NCT02485652	Terminated	Non Small Cell Lung Cancer	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	August 31 2015	Phase 2
NCT01894399	Completed	Healthy Volunteers	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	September 2013	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):