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PD168393 EGFR inhibiteur

Name: PD168393
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7039
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS7039

PD168393 est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec une IC50 de 0,70 nM, alkylant irréversiblement Cys-773 ; ce composé est inactif contre l'insuline, PDGFR, FGFR et PKC.

PD168393 EGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 369.22

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.02%

99.02

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	369.22	Formule	C₁₇H₁₃BrN₄O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	194423-15-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C=CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)N=CN=C2NC3=CC(=CC=C3)Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (200.42 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (8.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Preclinical compound used in the design of CI-1033.
Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 0.70 nM
In vitro	PD 168393 est ancré dans la poche de liaison de l'ATP de l'EGFR TK. Ce composé supprime complètement l'autophosphorylation du récepteur dépendante de l'EGF dans les cellules A431 pendant une exposition continue, avec une suppression continue même après 8 heures dans un milieu sans composé. Il inhibe la phosphorylation de la tyrosine induite par l'héréguline dans les cellules MDA-MB-453 avec une IC50 de 5,7 nM. Ce produit chimique est inactif contre l'insuline, le PDGF et les TK de FGFR basiques ainsi que la PKC. Il inhibe la phosphorylation de la tyrosine médiée par l'EGF dans les fibroblastes humains HS-27 avec une IC50 de 1-6 nM, mais a peu d'effet sur la phosphorylation de la tyrosine médiée par le FGF ou le PDGF. Ce composé montre une inhibition rapide et puissante de la phosphorylation de la tyrosine induite par Her2 avec une IC50 d'environ 100 nM dans les cellules 3T3-Her2. Il inhibe également la phosphorylation de PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-caténine dans les cellules 3T3-Her2, à l'exception de Fyb.
In vivo	Le PD 168393 produit une inhibition de la croissance tumorale de 115% dans les xénogreffes de carcinome épidermoïde humain A431 chez des souris nues, avec une réduction de 50% de la teneur en phosphotyrosine de l'EGFR. Ce composé présente également une faible concentration plasmatique.
Références	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC21758/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16785428/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):