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Réf. CatalogueS7314
| Cibles apparentées | Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas |
|---|---|
| Autre Caspase Inhibiteurs | Emricasan (IDN-6556) Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Ac-DEVD-CHO Z-VAD(OH)-FMK PAC-1 Z-YVAD-FMK Apoptosis Activator 2 Z-VAD Gly-Phe β-naphthylamide |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 | Function assay | Z-IETD-FMK accelerates the PPI-induced cell death of HepG2 cells. | 30671458 | |||
| HL-60 | Function assay | 50 μM | 1 h | completely blocks the 23-HUA-induced DNA fragmentation | 30551620 | |
| MG63 | Cytotoxicity assay | 10 μM | partially reversed MSP-4-induced MG63 cell cytotoxicity | 29301308 | ||
| HXO-RB44 cells | Apoptosis assay | decreases the apoptotic rates induced by bufalin | 27904697 | |||
| Jurkat cells | Function assay | 50 μM | 1 h | abolishes the cleavage of tBid | 25632401 | |
| DU 145 | Function assay | 20 μM | 24 h | interrupted the cleavage of PARP induced by ergosterol peroxide | 25506265 | |
| Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire | ||||||
| Poids moléculaire | 654.68 | Formule | C30H43FN4O11 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 210344-98-2 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK | Smiles | CCC(C)C(C(=O)NC(CCC(=O)OC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(152.74 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Caspase-8
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| In vitro |
Le Z-IETD-FMK, qui inhibe le clivage de la caspase-8 et inhibe partiellement le clivage de la caspase-3 et de la PARP, empêche l'exécution de l'Apoptosis dans les cellules rétiniennes exposées à différents stimuli apoptotiques. Ce composé (50 μM) réduit la mort des cardiomyocytes induite par le céramide et inhibe significativement l'activation de la caspase 3. L'inhibition de la caspase-8 par cette substance chimique affecte la génération de cellules T activées/mémoire et la production de cytokines par les cellules T, et diminue les réponses NF-kappaB à l'engagement TCR:CD3 dans les cultures de cellules T. |
| In vivo |
In vivo, l'inhibition de la caspase-8 par le Z-IETD-FMK réduit les cellules T CD4 et CD8 mémoire/activées, et augmente la susceptibilité à l'infection par T. cruzi. Ce composé favorise la survie neuronale et la régénération des cellules ganglionnaires rétiniennes lésées après des lésions du SNC. |
Références |
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