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Pilaralisib (XL147) PI3K inhibiteur

Name: Pilaralisib (XL147)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7645
Rating: 5 (15 reviews)

Réf. CatalogueS7645

Pilaralisib (XL147) est un inhibiteur sélectif et réversible de classe I de la PI3K pour PI3Kα/δ/γ avec un IC50 de 39 nM/36 nM/23 nM dans des essais acellulaires, et est moins puissant pour PI3Kβ. Il a atteint les essais cliniques de phase 1/2.

Pilaralisib (XL147) PI3K inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 541.02

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S764501 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.75%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.75

Cibles apparentées	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre PI3K Inhibiteurs	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	541.02	Formule	C₂₅H₂₅ClN₆O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	934526-89-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)(C(=O)NC1=CC(=CC=C1)S(=O)(=O)NC2=NC3=CC=CC=C3N=C2NC4=C(C=CC(=C4)OC)Cl)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (184.83 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10mM HCl in sterile water Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 0.5 mg of this product to 10 mM HCl solution, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ 23 nM PI3Kβ 36 nM PI3Kδ 36 nM PI3Kα 39 nM
In vitro	Dans les lignées cellulaires du Pediatric Preclinical Testing Program (PPTP), le Pilaralisib (XL147) présente une activité cytotoxique, avec une valeur d'IC50 relative médiane de 10,9 mM (plage de 2,7 mM à 24,5 mM).
Essai kinase	Tests d'inhibition de la kinase in vitro
Essai kinase	L'activité kinase pour les isoformes de PI3K est mesurée comme le pourcentage d'ATP consommé après la réaction kinase en utilisant la chimioluminescence couplée luciférase-luciférine, avec des concentrations d'ATP approximativement égales au Km pour chaque kinase respective. Les réactions kinase sont initiées en combinant les composés testés, l'ATP et la kinase dans un volume de 20 μL. Les concentrations finales d'enzymes PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ et PI3Kδ sont respectivement de 0,5, 8, 20 et 2 nM. Il est à noter que 0,5 μL de diméthylsulfoxyde (DMSO) contenant diverses concentrations de ce composé est mélangé avec 10 μL de solution enzymatique (2×concentration). Les réactions kinase sont initiées par l'ajout de 10 μL de phosphatidylinositol hépatique et de solution d'ATP (2×concentration). Les concentrations d'essai pour VPS34, ATP et phosphatidylinositol sont respectivement de 40 nM, 1 μM et 5 μM.
In vivo	Chez des souris BALB/c nu/nu, le Pilaralisib (XL147) (100 mg/kg, p.o.) induit une inhibition de la croissance tumorale pour les xénogreffes de gliome solide et est bien toléré, avec seulement 0,7% de taux de toxicité dans les groupes traités, similaire à celui observé chez les animaux témoins. Chez la souris femelle athymique, il (100 mg/kg, p.o.) retarde significativement la croissance tumorale sans toxicité significative liée au médicament.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25637314/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23002019/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21368164/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24634413/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23948973/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	IGF-1R / AKT / MAPK		22113431
Immunofluorescence	PAK phospho-PAK		23915247

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01240460	Completed	Glioblastoma\|Astrocytoma Grade IV	Sanofi	January 2011	Phase 1
NCT01013324	Completed	Endometrial Cancer\|Endometrial Neoplasms	Sanofi	January 2010	Phase 2
NCT00756847	Completed	Cancer\|Non-Small Cell Lung Cancer\|Endometrial Carcinoma\|Ovarian Carcinoma	Sanofi	September 2008	Phase 1
NCT00704392	Withdrawn	Cancer\|Non-small-cell Lung Cancer\|Breast Cancer	Exelixis	June 2008	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):