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RG 13022 EGFR inhibiteur

Name: RG 13022
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2115
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS2115

Le RG 13022 (Tyrphostin RG13022) inhibe la réaction d'autophosphorylation du récepteur de l'EGF dans les immunoprécipités avec une IC50 de 4 µM.

RG 13022 EGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 266.29

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Contrôle Qualité

Lot : S211501 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.28%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.28

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	266.29	Formule	C₁₆H₁₄N₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	136831-48-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Tyrphostin RG13022			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C=C(C#N)C2=CN=CC=C2)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 53 mg/mL (199.03 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR (Cell-free assay) 4 μM
In vitro	Le RG-13022 inhibe l'autophosphorylation du récepteur de l'EGF dans les cellules HER 14 après une incubation d'une nuit. L'IC50 du RG-13022 est de 5 μM. Le RG-13022 inhibe la formation de colonies et la synthèse d'ADN par les cellules HER 14, qui sont stimulées par 50 ng/mL d'EGF, de manière dose-dépendante. L'IC50 du RG-13022 est de 1 μM pour la formation de colonies HER 14 et de 3 μM pour la synthèse d'ADN HER 14. Le RG-13022 supprime également la formation de colonies et la synthèse d'ADN par les cellules MH-85 stimulées par l'EGF de manière dose-dépendante. L'IC50 du RG-13022 sur les cellules MH-85 est de 7 μM pour la formation de colonies et de 1,5 μM pour la synthèse d'ADN..
In vivo	Le RG-13022 (400 μg/souris/jour) inhibe significativement la croissance tumorale des MH-85. En raison d'une croissance tumorale plus lente, les animaux porteurs de tumeurs MH-85 recevant des injections de RG-13022 présentent moins de cachexie et d'hypercalcémie, mangent plus et sont plus actifs que les animaux porteurs de tumeurs MH-85 non traités. En conséquence de la suppression de la croissance tumorale, le RG-13022 prolonge la durée de vie des animaux porteurs de tumeurs MH-85. L'administration de mAb108 i.p. (1 mg/souris/jour) aux jours 1, 5 et 10 après l'inoculation de MH-85 avec le RG-13022 (400 μg/souris/jour) pendant 14 jours inhibe profondément la croissance de MH-85 chez les souris nudes..
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1651159/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):