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Réf. CatalogueS8270
| Cibles apparentées | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Casein Kinase eIF |
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| Autre Sirtuin Inhibiteurs | SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl |
| Poids moléculaire | 468.57 | Formule | C27H24N4O2S |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1001908-89-9 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1CN(CC1O)CC2=CSC3=NC(=CN23)C4=CC=CC=C4NC(=O)C5=CC6=CC=CC=C6C=C5 | ||
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In vitro |
DMSO
: 93 mg/mL
(198.47 mM)
Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
SIRT1
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| In vitro |
SRT2183 est puissant, avec un arrêt de la croissance et une apoptose induits à des doses allant de 1 à 20 μM. Ce traitement composé conduit à une augmentation des niveaux d'ARNm des gènes pro-apoptotiques, d'arrêt de la croissance et de réponse aux DNA Damage/DNA Repair. Le SRT1720, cette substance chimique, le SRT1460 et le resvératrol présentent de multiples activités hors cible contre les récepteurs, les enzymes, les transporteurs et les canaux ioniques. Ce ne sont pas des activateurs directs de SIRT1. Il a peu ou pas d'effet sur l'activité de désacétylation de SIRT1 avec des substrats natifs pleine longueur. Ce composé active l'AMPK, augmente l'expression de Sirt1 et diminue l'acétylation de la lysine310 de RelA/p65, essentielle à l'activation de NF-κB, et une cible établie de Sirt1 et inhibe la génération d'ostéoclastes induite par RANKL et la capacité de résorption dans les macrophages de la moelle osseuse.
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Références |
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