pour la recherche uniquement

umbralisib (TGR-1202) PI3K inhibiteur

Name: umbralisib (TGR-1202)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8194
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. CatalogueS8194

L'umbralisib (TGR-1202, Rp-5264), un nouvel inhibiteur de prochaine génération de la PI3Kδ, inhibe l'activité de la PI3Kδ dans les essais enzymatiques et cellulaires avec des valeurs d'IC50 et d'EC50 de 22,2 et 24,3 nM, respectivement.

umbralisib (TGR-1202) PI3K inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 571.55

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.71%

99.71

Cibles apparentées	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre PI3K Inhibiteurs	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	571.55	Formule	C₃₁H₂₄F₃N₅O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1532533-67-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Rp-5264			Smiles	CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)C4=C(C(=O)C5=C(O4)C=CC(=C5)F)C6=CC(=CC=C6)F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (174.96 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (5.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 22.2 nM
In vitro	Le composé présente un degré élevé de sélectivité par rapport aux isoformes alpha (>1000 fois), bêta (>30-50 fois) et gamma (>15-50 fois). De plus, le composé provoque une inhibition semi-maximale de la prolifération des cellules CD19 du sang total humain entre 100 et 300 nM. Le traitement des PBMC avec le RP5264 entraîne initialement un arrêt en G2/M suivi d'une augmentation ultérieure du nombre de cellules Sub G0. Des essais de viabilité démontrent que le composé provoque une inhibition significative de la croissance ainsi que de la phosphorylation d'Akt des cellules leucémiques immortalisées et primaires.
In vivo	Le composé présente une bonne absorption orale avec des propriétés pharmacocinétiques favorables chez les rongeurs. Il présente également un excellent profil de sécurité
Références	[1] http://www.tgtxinc.com/AACR2012Poster3741.pdf

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03207256	Terminated	Chronic Lymphocytic Leukemia\|Non Hodgkin Lymphoma	TG Therapeutics Inc.	August 9 2017	Phase 2
NCT03178201	Terminated	Follicular Lymphoma	Columbia University\|TG Therapeutics Inc.	August 20 2017	Phase 2
NCT02867618	Terminated	Hodgkin Disease\|Lymphoma Non-hodgkin	Columbia University	October 16 2016	Phase 1\|Phase 2
NCT02493530	Active not recruiting	Myelofibrosis\|Polycythemia Vera	Vanderbilt-Ingram Cancer Center	July 2015	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):