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Réf. CatalogueS4246
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Autre MAO Inhibiteurs | Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin |
| Poids moléculaire | 169.65 | Formule | C9H12ClN |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 1986-47-6 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | 2-PCPA HCl, SKF-385 HCl | Smiles | C1C(C1N)C2=CC=CC=C2.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 34 mg/mL
(200.41 mM)
Water : 34 mg/mL Ethanol : 34 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
MAO-B
(Cell-free assay) 7 μM
MAO-A
(Cell-free assay) 11.5 μM
LSD1
(Cell-free assay) 22.3 μM
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| In vitro |
Le R-(+)-Tranylcypromine, le (±)-Tranylcypromine et le S-(−)-Tranylcypromine inhibent de manière compétitive le Metabolism de la nicotine médié par le CYP2A6 avec des valeurs de Ki apparentes de 0,05 μM, 0,08 μM et 2,0 μM, respectivement, dans les microsomes hépatiques humains. Le Tranylcypromine (500 μg/mL) inhibe sévèrement la libération d'acide arachidonique stimulée par la bradykinine dans les cellules endothéliales de l'aorte de veau. Le Tranylcypromine inhibe l'activité du CYP2A6 et du CYP2E1 avec une IC50 de 0,42 μM et 3 μM, respectivement, dans les microsomes hépatiques humains. Le Tranylcypromine induit un spectre de différence de type II et de type I de cyclopropylbenzène dans les microsomes hépatiques humains.
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| In vivo |
L'injection de Tranylcypromine entraîne une augmentation importante et lente de l'activité motrice à 5 mg/kg et 10 mg/kg par rapport au contrôle saline chez les rats mâles, bien que 2 mg/kg de Tranylcypromine n'induisent pas d'augmentation. Le Tranylcypromine (10 mg/kg) provoque également des diminutions significatives du nombre de comportements de redressement chez les rats mâles.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04841798 | Completed | Major Depressive Disorder|Treatment Resistant Depression |
Centre for Addiction and Mental Health |
April 15 2021 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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