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Tyrphostin 9 EGFR inhibiteur

Name: Tyrphostin 9
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2895
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS2895

La Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) a été initialement conçue comme un inhibiteur d'EGFR avec une IC50 de 460 μM, mais s'est avérée plus puissante sur le PDGFR avec une IC50 de 0,5 μM.

Tyrphostin 9 EGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 282.38

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S289501 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]56 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre EGFR Inhibiteurs	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	282.38	Formule	C₁₈H₂₂N₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	10537-47-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SF 6847, RG-50872			Smiles	CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)C=C(C#N)C#N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 56 mg/mL (198.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PDGFR 0.5 μM EGFR 460 μM
In vitro	SF 6847 inhibe la réplication du virus de l'herpès simplex de type 1 (HSV-1) avec une IC50 de 40 nM. SF 6847 (50 nM) inverse partiellement la formation de plaques HSV-1 induite par l'orthovanadate de sodium. SF 6847 (< 400 nM) diminue la phosphorylation des phosphoprotéines virales de manière dose-dépendante, mais la réduction de la synthèse protéique induite par SF 6847 (< 800 nM) n'est pas dose-dépendante. SF 6847 prévient la phosphorylation tyrosine-dépendante de LRP induite par le PDGF dans les cavéoles de fibroblastes humains, suggérant que l'activation de LRP médiée par le PDGF-BB nécessite une phosphorylation tyrosine-dépendante et donc l'activation du PDGFR-β. SF 6847 (1 mM) bloque l'effet stimulant induit par la tension sur la synthèse d'ADN des cellules pulmonaires fœtales. SF 6847 (1 μM) provoque une inclusion accrue de l'exon 10 de MAPT. SF 6847 n'affecte ni la traduction ni la stabilité des deux ARNm. SF 6847 (1,6 μM) augmente l'inclusion de l'exon 10 de MAPT de 2 fois dans les cellules SHSY-5Y.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2552117/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7544112/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854295/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7653578/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18678901/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2143901/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):