GSK-3 Inhibiteurs | GSK-3 Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1263 | CHIR-99021 (Laduviglusib) | Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) est un inhibiteur de GSK-3α et GSK-3β avec des valeurs d'IC50 de 10 nM et 6,7 nM, respectivement. Il ne présente pas de réactivité croisée contre les kinases dépendantes des cyclines (CDK) et montre une sélectivité 350 fois supérieure envers GSK-3β par rapport aux CDK. Ce composé fonctionne comme un activateur de Wnt/β-catenin et induit l'autophagy. |
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| S2924 | Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride | Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl est le chlorhydrate de CHIR-99021, un inhibiteur de GSK-3α/β avec une IC50 de 10 nM/6,7 nM; CHIR-99021 montre une sélectivité supérieure à 500 fois pour GSK-3 par rapport à ses homologues les plus proches Cdc2 et ERK2. CHIR-99021 est un puissant activateur pharmacologique de la voie de signalisation Wnt/beta-catenin. CHIR-99021 sauve significativement l'autophagy induite par la lumière et augmente les protéines GR, RORα et celles liées à l'autophagie. |
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| S1075 | SB216763 | SB216763 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GSK-3 avec une IC50 de 34,3 nM pour la GSK-3α et est également efficace pour inhiber la GSK-3β humaine. Ce composé active l'autophagy. |
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| S2745 | CHIR-98014 | CHIR-98014 (CT98014) est un puissant inhibiteur de GSK-3α/β avec une IC50 de 0,65 nM/0,58 nM dans des essais sans cellules, capable de distinguer GSK-3 de ses homologues les plus proches Cdc2 et ERK2. |
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| S1590 | TWS119 | Le TWS119 est un inhibiteur de la GSK-3β avec une IC50 de 30 nM dans un essai acellulaire; ce composé est capable d'induire la différenciation neuronale et peut être utile à la biologie des cellules souches. L'inhibition de la GSK-3β par ce produit chimique déclenche l'autophagy. |
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| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | Le BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) est un inhibiteur spécifique de GSK-3 avec un IC50 de 5 nM pour GSK-3α/β dans un essai sans cellules, montre une sélectivité >16 fois supérieure à celle de CDK5, et est également un inhibiteur pan-JAK avec un IC50 de 30 nM pour Tyk2. Le BIO induit l'apoptose dans les cellules de mélanome humain. |
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| S7063 | LY2090314 | Le LY2090314 est un puissant inhibiteur de GSK-3 pour GSK-3α/β avec une IC50 de 1,5 nM/0,9 nM ; il peut améliorer l'efficacité des schémas de chimiothérapie à base de platine. Ce composé est très sélectif envers la GSK3, comme le démontre sa sélectivité par rapport à un large panel de kinases. |
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| S2823 | Tideglusib | Tideglusib est un inhibiteur irréversible et non compétitif de l'ATP de la GSK-3β avec un IC50 de 60 nM dans un essai sans cellules ; ce composé n'inhibe pas les kinases possédant une Cys homologue à la Cys-199 située dans le site actif. Phase 2. |
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| S2729 | SB415286 | SB415286 est un inhibiteur puissant de GSK3α avec une IC50/Ki de 78 nM/31 nM, montrant une inhibition également efficace de GSK-3β. Ce composé provoque l'arrêt de la croissance et l'apoptosis des cellules MM. |
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| S7435 | AR-A014418 | AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII) est un inhibiteur de GSK3β compétitif de l'ATP et sélectif, avec des IC50 et Ki de 104 nM et 38 nM dans des essais acellulaires, sans inhibition significative sur 26 autres kinases testées. |
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| S7566 | IM-12 | IM-12 est un inhibiteur sélectif de la GSK-3β avec une IC50 de 53 nM, et ce composé améliore également la signalisation canonique Wnt. |
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| S7193 | 1-Azakenpaullone | 1-Azakenpaullone (1-Akp) est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK-3β avec une IC50 de 18 nM, une sélectivité >100 fois supérieure à celle de CDK1/cycline B et CDK5/p25. |
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| S7954 | CP21R7 | Le CP21R7 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GSK-3β qui peut activer puissamment la signalisation canonique Wnt. |
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| S2386 | Indirubin (NSC 105327) | Indirubin (NSC 105327) est un puissant inhibiteur des kinases cycline-dépendantes et de GSK-3β avec une IC50 d'environ 5 μM et 0,6 μM. |
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| S2926 | TDZD-8 | TDZD-8 (NP 01139) est un inhibiteur non compétitif de l'ATP de la GSK-3β avec un IC50 de 2 μM ; un effet inhibiteur minimal a été observé sur CDK1, la caséine kinase II, PKA et PKC. |
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| S7253 | AZD2858 | AZD2858 est un inhibiteur sélectif de la GSK-3 avec une IC50 de 68 nM, activant la signalisation Wnt, et augmentant la masse osseuse chez les rats. |
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| S7145 | AZD1080 | AZD1080 est un inhibiteur de GSK3 sélectif, oralement actif et perméable au cerveau, il inhibe la GSK3α et la GSK3β humaines avec un Ki de 6,9 nM et 31 nM, respectivement, et montre une sélectivité >14 fois supérieure contre CDK2, CDK5, CDK1 et Erk2. |
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| S7915 | BIO-acetoxime | BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) est un puissant inhibiteur double de GSK3α/β avec une IC50 de 10 nM, une sélectivité >240 fois supérieure à celle de CDK5/p25, CDK2/cycline A et CDK1/cycline B. |
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| S7722 | Bikinin | Bikinin est un inhibiteur d'Arabidopsis GSK-3 compétitif de l'ATP, et agit comme un puissant activateur de la signalisation des brassinostéroïdes (BR). |
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| E3092 | Paeoniae Radix Rubra Extract | Paeoniae Radix Rubra Extract est obtenu à partir de Paeoniae Radix Rubra et prévient la thrombose veineuse profonde en améliorant l'inflammation par l'inhibition de l'activité de la GSK3β. | ||
| E0381 | (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 | Le (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 est un composé racémique des isomères (E)-GSK-3β inhibitor 1 et (Z)-GSK-3β inhibitor 1, dans lequel le GSK-3β inhibitor 1 (composé 3a) est un inhibiteur de la glycogène synthase kinase 3β (GSK-3β) avec une CI50 de 4,19 nM. | ||
| E2819 | PF-04802367 | Le PF-04802367 (PF-367) est un inhibiteur hautement sélectif de la Glycogène synthase kinase-3 (GSK-3) avec des IC50 de 2,1 nM basés sur un dosage enzymatique de GSK-3β humaine recombinante et de 1,1 nM basés sur le dosage ADP-Glo. | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) est un analogue d'indirubine qui présente une activité inhibitrice favorable ciblant GSK-3β et CDKs. Ce composé inhibe également les JNKs avec des IC50 de 0,8 μM, 1,4 μM et 1,0 μM pour JNK1, JNK2 et JNK3, respectivement. Il active la signalisation Wnt/β-catenin et inhibe la différenciation des adipocytes et l'obésité. | ||
| S5439 | 5-Bromoindole | 5-bromoindole est un intermédiaire chimique pharmaceutique important et un inhibiteur potentiel de la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3). | ||
| S6085 | KY19382 (A3051) | KY19382 (A3051) est un activateur de la signalisation Wnt/β-caténine par des effets inhibiteurs sur l'interaction CXXC5–DVL et l'activité de la GSK3β avec des IC50 de 19 nM et 10 nM, respectivement. | ||
| E4674 | Cu(II)GTSM | Cu(II)GTSM est un puissant inhibiteur perméable aux cellules de GSK3β qui inhibe également les oligomères Aβ et réduit la phosphorylation de la protéine tau. Il présente un potentiel en tant qu'agent anticancéreux et antimicrobien et pourrait restaurer la fonction cognitive en inhibant les trimères Aβ neurotoxiques et la protéine tau phosphorylée. | ||
| S9602 | Elraglusib | Elraglusib (9-ING-41) est un puissant inhibiteur de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3) avec une activité antitumorale. Le 9-ING-41 induit l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire en prophase en ciblant les centrosomes et la GSK3β liée aux microtubules. | ||
| E0798 | WAY-119064 | Le WAY-119064 est un puissant inhibiteur de la glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β) avec une valeur IC50 de 80,5 nM. | ||
| S9638 | BRD0705 | BRD0705 est un inhibiteur puissant, sélectif des paralogues et actif par voie orale de la GSK3 (Glycogène synthase kinase 3 ) avec une IC50 de 66 nM et un Kd de 4,8 M. Ce composé inhibe également la GSK3 avec une IC50 de 515 nM. Il peut être utilisé pour la leucémie myéloïde aiguë (LMA). | ||
| E7201 | Ceftriaxone | Ceftriaxone est une céphalosporine semi-synthétique de troisième génération, à longue durée d'action, à large spectre β-lactamine, avec une activité antibactérienne à large spectre contre les bactéries Gram-positives, Gram-négatives et certaines bactéries anaérobies. Il agit également comme un inhibiteur covalent de GSK3β avec une IC50 de 0,78 μM après 60 minutes de préincubation avec l'enzyme in vitro. | ||
| S1524 | AT7519 | AT7519 est un inhibiteur multiple de CDK pour CDK1, 2, 4, 6 et 9 avec une IC50 de 10-210 nM. Il est moins puissant pour CDK3 et peu actif pour CDK7. Ce composé diminue également la phosphorylation de la GSK3β. Il induit l'apoptosis. Phase 2. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un composant de l'huachansu avec un effet anticancéreux, déclenche la nécroptose en régulant à la hausse la récepteur-interacting protein kinase 3 (RIP3) et en phosphorylant la mixed lineage kinase domain-like protein au niveau de la Ser358. Ce composé exerce un effet cytotoxique en induisant l'accumulation d'espèces réactives de l'oxygène (ROS). Il induit l'apoptose et l'activité de la caspase-3 et de la caspase-8. Cette substance chimique augmente l'expression de Bax/Bcl-2, et supprime l'expression des protéines cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β et β-caténine. |
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| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) est un puissant inhibiteur de CDK avec des IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM et 40 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p35, respectivement. Ce composé agit également comme un puissant inhibiteur de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3) avec des IC50 de 4 nM pour GSK-3α et GSK-3β. Il induit l'apoptose par activation de la caspase-9. Ce produit chimique a une activité antitumorale et possède un potentiel pour le traitement des troubles neurodégénératifs et prolifératifs. |
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| E0474 | 7BIO | La 7-bromoindirubine-3-oxime (7BIO), un dérivé d'indirubine issu de l'indirubine-3-oxime, possède des effets inhibiteurs contre la cyclin-dependent kinase-5 (CDK5) et la glycogen synthase kinase-3β (GSK3β), et inhibe également puissamment la neuroinflammation induite par les oligomères Aβ, les altérations synaptiques, l'hyperphosphorylation de tau et l'activation des astrocytes et des microglies. | ||
| E5780 | Laduviglusib trihydrochloride | Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK-3α/β avec des IC50 de 10 nM et 6,7 nM. Ce composé montre une sélectivité >500 fois supérieure pour GSK-3 par rapport à CDC2, ERK2 et d'autres protéines kinases. C'est également un activateur puissant de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Cette substance chimique améliore l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires de souris et humaines. Elle induit l'autophagie. | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base est un inhibiteur de Cyclin-dependent kinase (CDK) qui inhibe l'activité kinase de cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 et p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3, 4, 5 et 5 nM, respectivement; il inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM. | ||
| E7732 | GNF4877 | GNF4877 est une aminopyrazine et un puissant inhibiteur de GSK3β et DYRK1A avec une IC50 de 16 nM et 6 nM, respectivement. Il bloque l'export nucléaire du facteur nucléaire des lymphocytes T activés (NFATc), favorise la prolifération des cellules β et est utile pour la recherche sur le développement de médicaments contre le diabète. |
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