ERK Inhibiteurs | ERK Inhibitors
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| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7101 | SCH772984 | SCH772984 est un nouvel inhibiteur spécifique de ERK1/2 avec des valeurs d'IC50 de 4 nM et 1 nM dans un essai sans cellules, respectivement, et montre une efficacité robuste dans les cellules cancéreuses mutantes RAS ou BRAF. |
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| S7554 | Ravoxertinib (GDC-0994) | Ravoxertinib (GDC-0994) est un inhibiteur puissant, disponible par voie orale et hautement sélectif de ERK1/2, avec des valeurs IC50 de 1,1 nM et 0,3 nM, respectivement. Ce composé est actuellement en phase 1. |
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| S7854 | Ulixertinib (BVD-523) | Ulixertinib (BVD-523, VRT752271) est un inhibiteur puissant et réversible d'ERK1/ERK2 avec une IC50 de <0,3 nM pour ERK2. Ce composé est en phase 1. |
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| S8534 | LY3214996 (Temuterkib) | Temuterkib (LY3214996) est un inhibiteur sélectif et nouveau de ERK1/2 avec une CI50 de 5 nM pour les deux enzymes dans les essais biochimiques. Il inhibe puissamment le phospho-RSK1 cellulaire dans les lignées cellulaires cancéreuses mutantes BRAF et RAS. |
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| S7524 | FR 180204 | FR 180204 est un inhibiteur sélectif de l'ERK, compétitif de l'ATP, avec un Ki de 0,31 μM et 0,14 μM pour ERK1 et ERK2, respectivement. Il est 30 fois moins puissant contre la kinase apparentée p38α et n'a pas réussi à inhiber les kinases (MEK1, MKK4, IKKα, PKCα, Src, Syc et PDGFα) à moins de 30 μM. |
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| S7709 | VX-11e | VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) est un inhibiteur de l'ERK puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 17 nM (ERK1) et 15 nM (ERK2), plus de 200 fois plus sélectif que les autres kinases testées. |
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| S7525 | XMD8-92 | XMD8-92 est un double inhibiteur puissant et sélectif de la grande map kinase (BMK1, ERK5) et des protéines contenant un bromodomaine (BRDs, BET) avec un Kd de 80 nM et 170 nM pour ERK5 et BRD4(1), respectivement. |
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| S8708 | AZD0364 (ATG-017) | AZD0364 (ATG-017) est un inhibiteur préclinique d'ERK1/2 avec une IC50 de 0,6 nM pour ERK2. |
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| S7334 | ERK5-IN-1 | ERK5-IN-1 (XMD17-109) est un inhibiteur de ERK5 puissant et sélectif avec une IC50 de 162 nM. |
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| S8701 | MK-8353 (SCH900353) | Un inhibiteur de l'ERK biodisponible par voie orale, sélectif et puissant, le MK-8353 (SCH900353) inhibe les ERK1 et ERK2 activées in vitro, avec des valeurs de CI50 de 23,0 nM et 8,8 nM, respectivement (test de kinase IMAP), et l'ERK2 non activée, avec une CI50 de 0,5 nM (test couplé MEK1-ERK2). |
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| S8569 | KO-947 | KO-947 est un inhibiteur puissant et sélectif des kinases ERK1/2. Ce composé bloque la signalisation ERK et la prolifération des cellules tumorales présentant une dérégulation de la signalisation de la voie MAPK à de faibles concentrations nanomolaires. |
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| S9102 | Magnolin | Magnolin est un composé naturel abondamment présent dans Magnolia flos ciblant ERK1 (IC50=87 nM) et ERK2 (IC50=16,5 nM) et inhibe la transformation cellulaire induite par des promoteurs tumoraux tels que le facteur de croissance épidermique (EGF). |
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| S7921 | DEL-22379 | DEL-22379 est un inhibiteur de dimérisation d'ERK hydrosoluble avec un IC50 d'environ 0,5 μM. |
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| S3901 | Astragaloside IV | L'Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) est une saponine bioactive isolée pour la première fois des racines séchées de plantes du genre Astragalus, utilisées en médecine traditionnelle chinoise. Il a divers effets sur les systèmes cardiovasculaire, immunitaire, digestif et nerveux. L'AS-IV supprime l'activation de p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB et p-Erk1/2. |
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| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1) est un double inhibiteur de la kinase 1 régulée par les signaux extracellulaires (ERK1, MAPK3) et de RasGAP qui maintient l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires (ESC). Il inhibe également RSK1, RSK2, RSK3 et RSK4 avec des CI50 de 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM et 10,0 µM, respectivement. |
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| S8801 | CC-90003 | CC-90003 est un inhibiteur irréversible de ERK1/2 avec des IC50s de l'ordre de 10-20 nM et montre une bonne sélectivité de kinase dans un test biochimique de 258 kinases. |
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| S8896 | BAY-885 | BAY-885 est un inhibiteur de ERK5 très puissant et sélectif. |
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| S6596 | AG-126 | L'AG126 est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe sélectivement la phosphorylation d'ERK1 (p44) et d'ERK2 (p42) à 25-50 μM. |
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| S0911 | Hypaphorine | L'Hypaphorine, qui se trouve en abondance dans les graines de vaccaria, contrecarre l'inflammation via l'inhibition des voies de signalisation ERK et/ou NFκB. | ||
| S0726 | XMD8-85 (ERK5-IN-1) | XMD8-85 (ERK5-IN-1) est un inhibiteur sélectif et puissant de ERK5 et LRRK2 avec des IC50 de 0,162 μM et 0,339 μM, respectivement. | ||
| S9975 | ASN007 | ASN007 (ERAS 007, ERK-IN-3) est un inhibiteur puissant et oralement actif de ERK. ERK-IN-3 inhibe ERK1/2 avec des valeurs de CI50 de 2 nM. ERK-IN-3 peut être utilisé pour la recherche sur les cancers induits par les mutations RAS. | ||
| S0872 | ASTX-029 | ASTX-029 est un inhibiteur biodisponible par voie orale des kinases régulées par un signal extracellulaire (ERK) 1 et 2, avec une activité antinéoplasique potentielle. Ce composé inhibe la prolifération et la survie des cellules tumorales dépendantes d'ERK. | ||
| E1906 | AX-15836 | AX-15836 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ERK5 avec une IC50 de 8 nM. Il peut être utilisé pour étudier un certain nombre de processus biologiques. | ||
| E5898New | SKLB-D18 | SKLB-D18 est un inhibiteur de première classe, puissant et sélectif de ERK1/2 et ERK5 avec des IC50 de 38,69 nM, 40,12 nM et 59,72 nM, respectivement, qui agit également comme un agoniste de l'autophagy. Il module mTOR/p70S6K et la ferroptose médiée par NCOA4, montrant une forte activité anti-tumorale et offrant une stratégie de monothérapie prometteuse pour surmonter la résistance dans la thérapie ciblée par ERK1/2 pour le cancer du sein triple négatif (TNBC). | ||
| S6177 | CP 43 | Cp 43 (Compound 43, TAO Kinase inhibitor 1, TAOK inhibitor 43) est un inhibiteur ATP-compétitif et sélectif de la TAO Kinase avec des IC50 de 11 nM et 15 nM pour TAOK1 et TAOK2, respectivement. | ||
| E7772 | Ulixertinib hydrochloride | Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) est un inhibiteur covalent hautement sélectif, compétitif de l'ATP et réversible des kinases ERK1/2, avec une CI50 de <0,3 nM contre ERK2. Il réduit également la prolifération des cellules A375 avec une CI50 de 180 nM et inhibe ERK phosphorylée (pERK) et la kinase RSK (pRSK) en aval dans la lignée cellulaire de mélanome A375, avec des valeurs de CI50 de 4,1 μM et 0,14 μM, respectivement. | ||
| S9306 | Corynoxeine | Corynoxeine, qui pourrait être isolée d'Uncaria rhynchophylla, est un composé utile et prometteur pour la prévention et le traitement des maladies vasculaires. C'est un puissant inhibiteur ERK1/2 de la prolifération des VSMC induite par le PDGF-BB. | ||
| S6786 | ERK5-IN-2 | Le ERK5-IN-2 est un inhibiteur sélectif ERK5, actif par voie orale, submicromolaire, avec une IC50 de 0,82 μM et 3 μM pour ERK5 et ERK5 MEF2D, respectivement. | ||
| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Le Bosutinib est un nouvel inhibiteur double Src/Abl, avec des IC50 de 1,2 nM et 1 nM respectivement dans les essais acellulaires. Le Bosutinib diminue également efficacement l'activité des voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK et JAK/STAT3 en bloquant les niveaux de phosphorylation de p-ERK, p-S6 et p-STAT3. Le Bosutinib favorise l'autophagy. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Le Resveratrol a un large spectre de cibles incluant les cyclooxygénases (c.-à-d. la COX, IC50=1.1 μM), les lipooxygénases (LOX, IC50=2.7 μM), les kinases, les sirtuines et d'autres protéines. Il a des effets anticancéreux, anti-inflammatoires, hypoglycémiants et d'autres effets cardiovasculaires bénéfiques. Le Resveratrol induit la mitophagie/autophagie et l'apoptose dépendante de l'autophagie. |
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| S1531 | BIX 02189 | BIX02189 est un inhibiteur sélectif de MEK5 avec une IC50 de 1,5 nM, il inhibe également l'activité catalytique d'ERK5 avec une IC50 de 59 nM dans les tests sans cellules, et n'inhibe pas les kinases étroitement apparentées MEK1, MEK2, ERK2 et JNK2. |
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| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) inactive Akt et ERK pour induire le TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) via Foxo3a, possède des propriétés pharmacologiques supérieures : traversée de la barrière hémato-encéphalique, stabilité supérieure et pharmacocinétique améliorée. Phase 1/2. |
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| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Le falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) est un composé polyacétylénique naturel que l'on trouve en abondance dans de nombreuses plantes de la famille des Ombellifères. Le falcarindiol supprime l'expression, stimulée par les LPS, de la synthase d'oxyde nitrique inductible (iNOS), du facteur de nécrose tumorale alpha (TNFα), de l'interleukine-6 (IL-6) et de l'interleukine-1 bêta (IL-1β). Le falcarindiol atténue l'activation induite par les LPS des molécules de signalisation JNK, ERK, STAT1 et STAT3. |
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| S3785 | Notoginsenoside R1 | Le Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) est le principal ingrédient actif à activité cardiovasculaire dans le Panax notoginseng. Il inhibe la surexpression de PAI-1 induite par le TNF-α via les kinases régulées par les signaux extracellulaires (ERK1/2) et les voies de signalisation de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protéine kinase B (PKB). |
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| E0102 | I-191 | I-191 est un puissant antagoniste de PAR2 qui inhibe de multiples voies de signalisation et réponses fonctionnelles induites par PAR2. Ce composé inhibe également la phosphorylation d'ERK1/2, l'activation de RhoA et l'inhibition de l'accumulation d'AMPc stimulée par la forskoline, induites par des concentrations micromolaires du ligand biaisé GB88. |
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| S9374 | 2',5'-Dihydroxyacetophenone | Le 2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) est un mélange d'isomères de dihydroxyacétophénone utilisé comme arôme alimentaire. Ce composé inhibe significativement la production de NO via la suppression de l'expression de iNOS. Il diminue significativement les niveaux des cytokines pro-inflammatoires TNF-α et IL-6 en bloquant les voies de signalisation ERK1/2 et NF-κB. |
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| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Le Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) est un antagoniste de CXCR4 avec une IC50 d'environ 1 nM. Le BL-8040 induit l'apoptosis des blastes de LMA en régulant à la baisse ERK, BCL-2, MCL-1 et la cyclin-D1 via une expression altérée de miR-15a/16-1. |
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| S0454 | Adjudin | L'Adjudin (AF-2364), un puissant contraceptif masculin, est un puissant bloqueur des Cl⁻ channels. Ce composé présente des propriétés anti-inflammatoires par suppression de la translocation nucléaire de NF-κB p65 et de l'activité de liaison à l'ADN, ainsi que par la phosphorylation de la MAPK ERK. |
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| S1321 | Urolithin B | L'Urolithin B inhibe l'activité de NF-κB en réduisant la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα. Ce composé supprime la phosphorylation de JNK, ERK et Akt, et améliore la phosphorylation d'AMPK. C'est également un régulateur de la masse musculaire squelettique. |
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| S3242 | Loureirin B | La Loureirin B (LB, LrB), un flavonoïde extrait de Dracaena cochinchinensis, est un inhibiteur de PAI-1 avec une IC50 de 26,10 μM. Ce composé régule à la baisse p-ERK et p-JNK dans les fibroblastes stimulés par le TGF-β1. Il favorise la sécrétion d'insuline principalement en augmentant Pdx-1, MafA, le niveau d'ATP intracellulaire, en inhibant le courant KATP, l'influx de Ca2+ vers l'intracellulaire. | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | La Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-désacétyl hemslecin A) inhibe la phosphorylation de STAT3, JNK et Erk1/2, améliore la phosphorylation d'IκB et NF-κB, bloque la translocation nucléaire de NF-κB et diminue les niveaux d'ARNm d'IκBα et TNF-α. Ce composé présente une activité anti-inflammatoire et induit l'apoptose. Il est isolé de Hemsleya amabilis. | ||
| S4884 | Trans-Zeatin | La trans-zéatine ((E)-zéatine) fait partie de la famille des hormones de croissance végétales appelées cytokinines, qui régulent la division cellulaire, le développement et le traitement des nutriments. Ce composé inhibe l'expression de la MMP-1 induite par les UVB, l'activation de c-Jun et la phosphorylation des kinases ERK, JNK et p38 MAP (MAPK) de manière dose-dépendante. | ||
| S4953 | Usnic acid | Usnic acid (Usniacin) est une furandione que l'on trouve uniquement dans le lichen et qui est largement utilisée dans les cosmétiques, les déodorants, les dentifrices et les crèmes médicinales, ainsi que dans certains produits à base de plantes. Elle présente une activité antivirale, antiprotozoaire, antiproliférative, anti-inflammatoire et analgésique. Ce composé inhibe l'angiogenèse et la croissance des tumeurs mammaires en supprimant les voies de signalisation AKT et ERK1/2 médiatisées par VEGFR2. | ||
| E1959New | RMC-4998 | RMC-4998 est un inhibiteur à trois complexes qui cible sélectivement l'état lié au GTP du mutant KRASG12C, avec une puissance élevée pour la formation du tri-complexe KRASG12C-CYPA avec une IC50 de 28 nM. Il inhibe fortement la signalisation ERK avec une IC50 de 1 à 10 nM et atténue les voies AKT/MTOR et RAL, entraînant une suppression puissante de la croissance tumorale induite par KRASG12C et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer. | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400 est un inhibiteur sélectif et puissant de l'échangeur Na+-Ca2+ (NCX) qui inhibe l'absorption de Ca2+ dépendante du Na+ dans les neurones, les astrocytes et la microglie en culture avec une IC50 de 33 nM, 5,0 nM et 8,3 nM, respectivement. Ce composé empêche le nitroprussiate de sodium (SNP) d'augmenter la phosphorylation d'ERK et de p38 MAPK et la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) d'une manière dépendante du Ca(2+) extracellulaire. | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032 est un inhibiteur puissant et spécifique de TOPK. Ce composé réduit également la phosphorylation de ERK-RSK, régule l'abondance de p53, de la caspase-7 clivée et de la PARP clivée, et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses. | ||
| S9075 | Mulberroside A | Mulberroside A, isolé de l'extrait éthanolique des racines de Morus alba, est largement employé comme ingrédient actif dans les produits cosmétiques en raison de ses activités anti-tyrosinase et antioxydantes. Ce composé diminue les expressions de TNF-α, IL-1β et IL-6 et inhibe l'activation de NALP3, caspase-1 et NF-κB et la phosphorylation de ERK, JNK et p38. | ||
| S3138 | Methylthiouracil | Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378, MTU) est un agent antithyroïdien. Ce composé supprime la production de TNF-α et IL-6, et l'activation de NF-κB et ERK1/2. | ||
| S8831 | MRTX-1257 | MRTX-1257 est un inhibiteur puissant, sélectif, irréversible, covalent et actif par voie orale de KRAS G12C avec une IC50 de 900 pM pour la phosphorylation de l'ERK dépendante de KRAS dans les cellules H358. |
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