Name: BS-181 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1572
Rating: 5 (17 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.79%

99.79

Cibles apparentées	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre CDK Inhibiteurs	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	416.99	Formule	C₂₂H₃₂N₆.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1397219-81-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	Cl.CC(C)C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)[N]2N=C1

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (199.04 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 22 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Demonstrates higher inhibitory selectivity for CDK7 vs. other CDKs and kinases from other classes.
Targets/IC₅₀/Ki	CDK7 (Cell-free assay) 21 nM
In vitro	BS-181 est un inhibiteur de petite molécule de CDK7 dans un environnement acellulaire, qui affiche une activité plus potentielle que la roscovitine avec une IC 50 de 510 nM. Parmi les CDK et 69 autres kinases de nombreuses classes différentes, BS-181 montre une sélectivité inhibitrice élevée pour CDK7, inhibe CDK2 à des concentrations inférieures à 1 μM, étant inhibé 35 fois moins puissamment (IC50 avec 880 nM) que CDK7, montre une légère inhibition pour CDK1, CDK4, CDK5, CDK6 et CDK9 avec des valeurs d'IC50 supérieures à 3,0 μM, et ne montre d'inhibition que pour plusieurs kinases d'autres classes à des concentrations élevées (>10 μM). BS-181 favorise l'arrêt du cycle cellulaire et inhibe la croissance des cellules cancéreuses d'une gamme de types de tumeurs, y compris le cancer du sein, du poumon, de la prostate et colorectal avec des IC50 dans la plage de 11,5 à 37 μM. Dans les cellules MCF-7, BS-181 inhibe la phosphorylation du domaine C-terminal (CTD) de l'ARN polymérase II, substrat de CDK7, et favorise l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose pour inhiber la croissance des lignées cellulaires cancéreuses.
Essai kinase	Inhibition de la kinase in vitro.
Essai kinase	L'inhibition de l'activité de CDK7 est mesurée par incubation de quantités croissantes de BS-181 avec le complexe purifié recombinant CDK7/CycH/MAT1, suivie de la mesure de l'ATP libre restant dans la réaction à l'aide d'un dosage de luciférase, l'activité de la luciférase fournissant ainsi une mesure de l'inhibition de l'activité de CDK7 pour la détermination de l'IC50.
In vivo	BS-181 est stable in vivo avec une demi-vie d'élimination plasmatique chez la souris de 405 minutes après administration i.p. de 10 mg/kg. BS-181 inhibe la croissance des xénogreffes de MCF-7 dans le modèle de souris nues de manière dose-dépendante, avec une réduction de 25 % et 50 % de la croissance tumorale après 2 semaines de traitement à 10 mg/kg/jour et 20 mg/kg/jour, respectivement, sans toxicité apparente.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19638587/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BS-181 HCl CDK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 416.99