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AS2863619 CDK8/19 Inhibiteur

Name: AS2863619
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8903
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8903

AS2863619 est un inhibiteur de petite molécule de la cyclin-dependent kinase CDK8/19 avec des IC50 de 0,6099 nM et 4,277 nM, respectivement. AS2863619 est un puissant inducteur de Foxp3 dans les cellules T_conv.

AS2863619 CDK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 405.24

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre CDK Inhibiteurs	Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	405.24	Formule	C₁₆H₁₄Cl₂N₈O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2241300-51-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)N3C4=C(C=NC=C4)N=C3C5=NON=C5N.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 81 mg/mL

DMSO : 60 mg/mL (148.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CDK8 (Cell-free assay) 0.6099 nM CDK19 (Cell-free assay) 4.277 nM
In vitro	L'induction de Foxp3 par AS2863619 in vitro ne nécessite pas de TGF-β exogène. Ces cellules iTreg induites par le composé peuvent être induites en présence de cytokines inflammatoires telles que l'IL-4, l'IL-6 et l'IFN-γ, qui semblent entraver l'activation du gène Foxp3 via l'activation des STATs. Il est capable de générer des cellules iTreg non seulement à partir de cellules Tconv naïves, mais aussi à partir de cellules Tconv effectrices/mémoire. En outre, cette substance chimique ne peut pas induire Foxp3 dans les lymphocytes T doublement déficients en CDK8 et CDK19. Les cellules iTreg qu'elle induit nécessitent une stimulation du TCR et de l'IL-2 pour leur génération et sont dépourvues d'hypométhylation de l'ADN de type Treg, qui est présente dans les cellules nTreg et nécessaire à une fonction Treg stable.
In vivo	AS2863619 induit in vivo l'induction de Foxp3 dans les lymphocytes T activés par l'antigène. In vivo, ces lymphocytes T Foxp3+ induits par ce composé sont capables d'acquérir progressivement des altérations épigénétiques spécifiques aux Treg, se différenciant en cellules pTreg Foxp3+ fonctionnellement stables ayant un profil d'expression génique plus proche des nTreg.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31653719/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):