Name: SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8840
Rating: 5 (6 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 98.93%

98.93

Cibles apparentées	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre CDK Inhibiteurs	AS2863619 Ro-3306 INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité	PMID
HL60	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human HL60 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
SKNO1	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human SKNO1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
KG1	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human KG1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MOLM16	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MOLM16 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MV4-11	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MV4-11 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
OCI-AML2	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human OCI-AML2 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
OCI-AML3	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human OCI-AML3 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MOLM6	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MOLM6 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire		Formule	C₁₅H₁₈Br₂N₄.xHCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1609452-30-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SEL120-34			Smiles	CC1=C2C3=C(CCCN3C(=N2)N4CCNCC4)C(=C1Br)Br

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 22 mg/mL (超声加热五分钟)

DMSO : 1 mg/mL
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : ˂1 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.180mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CDK8 (Cell-free assay) 4.4 nM CDK19 (Cell-free assay) 10.4 nM
In vitro	SEL120-34A inhibe les activités kinases des complexes CDK8/CycC et CDK19/CycC avec des IC50 de 4,4 nM et 10,4 nM, respectivement. Il n'inhibe pas significativement d'autres membres de la famille des CDK dans un essai d'inhibition en un seul point, à savoir CDK1, 2, 4, 6, 5, 7 in vitro, à l'exception de CDK9, cependant un IC50 calculé de 1070 nM indique une sélectivité plus de 200 fois supérieure contre cette kinase. SEL120-34A inhibe la phosphorylation de STAT1 S727 et STAT5 S726 dans les cellules cancéreuses, inhibe l'expression induite par les mitogènes des gènes à réponse précoce immédiate (IER) et l'expression des gènes sensibles à l'IFN in vitro. Dans un large panel de lignées cellulaires cancéreuses, le composé montre la plus forte activité dans les hémopathies malignes, en particulier dans des modèles sélectionnés de leucémie myéloïde aiguë (LMA) (GI50 12 nM), de leucémie lymphoblastique aiguë (LLA) et de lymphome à cellules du manteau (LCM). SEL120-34A pourrait modifier les programmes transcriptionnels liés à la différenciation des cellules leucémiques.
In vivo	SEL120-34A présente des propriétés pharmacodynamiques favorables pour être suffisant pour affecter l'expression des gènes dépendants de CDK8 et CDK19 in vivo. Le traitement par SEL120-34A provoque des altérations spécifiques dans les gènes sensibles à l'interféron et inhibe la prolifération des lignées cellulaires de LMA in vivo. SEL120-34A n'affecte pas l'hématopoïèse normale. SEL120-34A inhibe efficacement la croissance tumorale dans les modèles sous-cutanés de LMA et de LCM répondeurs lorsqu'il est administré par voie orale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28422713/ [2] https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(16)32992-6/abstract

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	CDK8 / ERK pSTAT1 pS727 / pSTAT1 pY701 / STAT1 / pSTAT5 pS726 / pSTAT5 pY694 / STAT5		28422713

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride CDK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: