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Réf. CatalogueS1294
| Poids moléculaire | 369.46 | Formule | C20H27N5O2 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 73963-72-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | OPC-13013 | Smiles | C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 74 mg/mL
(200.29 mM)
Ethanol : 6 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
PDE3
0.2 μM
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|---|---|
| In vitro |
Le Cilostazol (OPC-13013) est un dérivé de 2-oxo-quinoléine aux propriétés antithrombotiques, vasodilatatrices, antimitogènes et cardiotoniques. Les actions vasodilatatrices et antiplaquettaires de ce composé sont principalement dues à l'inhibition de la phosphodiestérase 3 (PDE3) et à l'élévation subséquente des niveaux intracellulaires de cAMP. Il inhibe l'agrégation plaquettaire. Ce composé possède également la capacité d'inhiber la recapture de l'adénosine. L'élévation de l'adénosine interstitielle par ce produit chimique dans le cœur est montrée comme réduisant les augmentations de cAMP causées par l'action inhibitrice de la PDE3 du Cilostazol, atténuant ainsi les effets cardiotoniques. Il est rapporté qu'il inhibe la prolifération des cellules musculaires lisses. Cet agent détend les muscles lisses vasculaires et provoque une vasodilatation. Il inhibe l'expression induite par les cytokines de la protéine chimioattractante des monocytes-1 (MCP-1). Ce composé a réduit les triglycérides plasmatiques et augmenté le HDL-cholestérol plasmatique. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03156920 | Completed | Migraine |
Danish Headache Center |
May 23 2017 | Not Applicable |
| NCT02625714 | Completed | Arterial Occlusive Diseases |
SK Chemicals Co. Ltd. |
June 2015 | Phase 1 |
| NCT02374957 | Terminated | Peripheral Arterial Disease|Claudication (Finding) |
Wake Forest University Health Sciences |
February 2015 | Phase 4 |
| NCT02098460 | Unknown status | Severe Hypercholesterolemia |
Otsuka Beijing Research Institute |
October 2013 | Phase 4 |
| NCT01841827 | Completed | Migraine |
Danish Headache Center |
April 2013 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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