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Cilostazol PDE inhibiteur

Réf. CatalogueS1294

Le Cilostazol est un puissant inhibiteur de la phosphodiestérase 3 (PDE3) des nucléotides cycliques avec une IC50 de 0,2 μM et un inhibiteur de la recapture de l'adénosine.
Cilostazol PDE inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 369.46

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%
99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 369.46 Formule

C20H27N5O2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 73963-72-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes OPC-13013 Smiles C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (200.29 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
PDE3
0.2 μM
In vitro

Le Cilostazol (OPC-13013) est un dérivé de 2-oxo-quinoléine aux propriétés antithrombotiques, vasodilatatrices, antimitogènes et cardiotoniques. Les actions vasodilatatrices et antiplaquettaires de ce composé sont principalement dues à l'inhibition de la phosphodiestérase 3 (PDE3) et à l'élévation subséquente des niveaux intracellulaires de cAMP. Il inhibe l'agrégation plaquettaire. Ce composé possède également la capacité d'inhiber la recapture de l'adénosine. L'élévation de l'adénosine interstitielle par ce produit chimique dans le cœur est montrée comme réduisant les augmentations de cAMP causées par l'action inhibitrice de la PDE3 du Cilostazol, atténuant ainsi les effets cardiotoniques. Il est rapporté qu'il inhibe la prolifération des cellules musculaires lisses. Cet agent détend les muscles lisses vasculaires et provoque une vasodilatation. Il inhibe l'expression induite par les cytokines de la protéine chimioattractante des monocytes-1 (MCP-1). Ce composé a réduit les triglycérides plasmatiques et augmenté le HDL-cholestérol plasmatique.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12180353/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT03156920 Completed
Migraine
Danish Headache Center
May 23 2017 Not Applicable
NCT02625714 Completed
Arterial Occlusive Diseases
SK Chemicals Co. Ltd.
June 2015 Phase 1
NCT02374957 Terminated
Peripheral Arterial Disease|Claudication (Finding)
Wake Forest University Health Sciences
February 2015 Phase 4
NCT02098460 Unknown status
Severe Hypercholesterolemia
Otsuka Beijing Research Institute
October 2013 Phase 4
NCT01841827 Completed
Migraine
Danish Headache Center
April 2013 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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