Name: Cilostazol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1294
Rating: 5 (13 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Autre PDE Inhibiteurs	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Cilomilast Icariin Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	369.46	Formule	C₂₀H₂₇N₅O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	73963-72-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	OPC-13013			Smiles	C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (200.29 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.850mg/ml (5.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (3.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PDE3 0.2 μM
In vitro	Le Cilostazol (OPC-13013) est un dérivé de 2-oxo-quinoléine aux propriétés antithrombotiques, vasodilatatrices, antimitogènes et cardiotoniques. Les actions vasodilatatrices et antiplaquettaires de ce composé sont principalement dues à l'inhibition de la phosphodiestérase 3 (PDE3) et à l'élévation subséquente des niveaux intracellulaires de cAMP. Il inhibe l'agrégation plaquettaire. Ce composé possède également la capacité d'inhiber la recapture de l'adénosine. L'élévation de l'adénosine interstitielle par ce produit chimique dans le cœur est montrée comme réduisant les augmentations de cAMP causées par l'action inhibitrice de la PDE3 du Cilostazol, atténuant ainsi les effets cardiotoniques. Il est rapporté qu'il inhibe la prolifération des cellules musculaires lisses. Cet agent détend les muscles lisses vasculaires et provoque une vasodilatation. Il inhibe l'expression induite par les cytokines de la protéine chimioattractante des monocytes-1 (MCP-1). Ce composé a réduit les triglycérides plasmatiques et augmenté le HDL-cholestérol plasmatique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10511123/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11830753/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12352320/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12180353/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03156920	Completed	Migraine	Danish Headache Center	May 23 2017	Not Applicable
NCT02625714	Completed	Arterial Occlusive Diseases	SK Chemicals Co. Ltd.	June 2015	Phase 1
NCT02374957	Terminated	Peripheral Arterial Disease\|Claudication (Finding)	Wake Forest University Health Sciences	February 2015	Phase 4
NCT02098460	Unknown status	Severe Hypercholesterolemia	Otsuka Beijing Research Institute	October 2013	Phase 4
NCT01841827	Completed	Migraine	Danish Headache Center	April 2013	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cilostazol inhibitor de PDE

Structure chimique

Poids moléculaire: 369.46