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Mycophenolic Acid (Mycophenolate, MPA) IMPDH Inhibitor

Réf. Catalogue: S2487

Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) is a potent IMPDH inhibitor and the active metabolite of an immunosuppressive drug, used to prevent rejection in organ transplantation.
Mycophenolic Acid (Mycophenolate, MPA) Dehydrogenase inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 320.34

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.95%
99.95

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 320.34 Formule

C17H20O6

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 24280-93-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Mycophenolate, RS-61443 Smiles CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (199.78 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
IMPDH
In vitro
Mycophenolic acid inhibe l'inosine-5'-monophosphate Dehydrogenase (IMPDH) en agissant comme un substitut de la partie nicotinamide du cofacteur nicotinamide adénine dinucléotide et d'une molécule d'eau catalytique. Ce composé, un inhibiteur de l'inosine monophosphate Dehydrogenase, bloque à des concentrations nanomolaires les réponses prolifératives des lymphocytes T et B humains, murins et de rat cultivés aux mitogènes ou lors de réactions lymphocytaires mixtes. Il supprime les réactions lymphocytaires mixtes lorsqu'il est ajouté 3 jours après leur initiation. Cet agent inhibe également la formation d'anticorps par les lymphocytes B humains activés de manière polyclonale. C'est un agent immunosuppresseur inhibant réversiblement la prolifération des lymphocytes T et B et la formation d'anticorps, avec un profil d'activité différent de celui des autres médicaments immunosuppresseurs. Ce produit chimique inhibe la formation d'anticorps contre les érythrocytes de mouton. Il supprime également, de manière dose-dépendante, la génération de lymphocytes T cytotoxiques contre les cellules allogéniques chez la souris et empêche l'élimination des cellules allogéniques. Ce composé induit l'apoptose et la mort cellulaire dans une grande proportion de cellules T CD4+ activées.
In vivo
Mycophenolic acid a des effets antiprolifératifs sélectifs pour les lymphocytes chez la souris et peut inhiber les réponses immunitaires à médiation cellulaire et humorale sans effets secondaires majeurs.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10888924/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05702931 Not yet recruiting
Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital|Odense University Hospital
April 1 2024 Phase 4
NCT06268769 Recruiting
Immunosuppression
Edward Geissler|Chiesi Pharmaceuticals GmbH|University of Regensburg
March 9 2024 Phase 4
NCT06001320 Recruiting
Kidney Transplant; Complications|CMV
Virginia Commonwealth University|Merck Sharp & Dohme LLC
September 25 2023 Early Phase 1
NCT05859191 Recruiting
Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100
July 21 2023 --
NCT06361732 Recruiting
Pediatric Liver Transplant
Institute of Liver and Biliary Sciences India
December 17 2022 --