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Réf. CatalogueS2569
| Cibles apparentées | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR |
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| Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate |
| Poids moléculaire | 203.67 | Formule | C9H13NO2.HCl |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 61-76-7 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | NCI-C55641 HCl,(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride, L-Phenylephrine hydrochloride | Smiles | CNCC(C1=CC(=CC=C1)O)O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 41 mg/mL
(201.3 mM)
Water : 41 mg/mL Ethanol : 41 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
α1-adrenergic receptor
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| In vitro |
Phenylephrine provoque une translocation rapide de la PKC-epsilon (EC50 = 0,9 mM) mais la proportion perdue de la fraction soluble est inférieure à celle observée avec ET-1. La Phenylephrine à pCa 7 provoque une augmentation dose-dépendante de la force contractile des cellules hyperperméables, qui est réversible par l'addition de phentolamine. La Phenylephrine protège également les cardiomyocytes contre un traitement ultérieur de 24 h avec hypoxie et privation de sérum. La Phenylephrine prévient la régulation négative des ARNm/protéines Bcl-2 et Bcl-X et induit une croissance hypertrophique. La protection médiatisée par la Phenylephrine est abrogée par l'inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI 3-kinase) wortmannin et est mimée par l'inhibiteur peptidique de la caspase-9 LEHD-fmk. La Phenylephrine stimule l'hydrolyse des phosphoinositides (PI), la croissance cellulaire et l'expression de plusieurs gènes [par exemple, le facteur natriurétique auriculaire (ANF)] souvent associés à l'hypertrophie cardiaque. La Phenylephrine (1 µM) potentialise fortement la synthèse d'ADN et la prolifération des hépatocytes induites par le HGF. La Phenylephrine (10 mM) augmente réversiblement I(Ca,L) (51,3 % ; n = 40) et déplace la tension d'activation du pic I(Ca,L) de -10 mV. La Phenylephrine augmente également la libération locale de Ca2+ du RS subsarcolemmal via une signalisation dépendante de l'IP3. La libération de NOi induite par la Phenylephrine nécessite la stimulation des signalisations PI-3K/Akt et Ca2+ dépendantes de l'IP3. La libération de NOi induite par la Phenylephrine est inhibée par chacun des éléments suivants : 1 mM prazocine, 10 mM L-NIO, 10 mM W-7, 10 mM LY294002, 2 mM H-89, 10 mM ryanodine, 5 mM thapsigargine, 2 mM 2-APB ou 10 mM xestospongine C. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06220942 | Recruiting | Anesthesia |
Ain Shams University |
October 5 2023 | -- |
| NCT05935657 | Not yet recruiting | Remimazolam|Spinal Anesthesia |
Pusan National University Yangsan Hospital |
August 2023 | Not Applicable |
| NCT05651399 | Recruiting | Remimazolam|Propofol|Orthopedic Procedures|Sedatives|Anesthesia Spinal |
Asan Medical Center |
December 26 2022 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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