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Tadalafil PDE inhibiteur

Name: Tadalafil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1512
Rating: 5 (20 reviews)

Réf. CatalogueS1512

Tadalafil est un inhibiteur de la PDE-5 avec une IC50 de 1,8 nM dans un essai sans cellule. Ce composé est au moins 9000 fois plus sélectif pour la PDE5 que la plupart des autres familles de PDE, à l'exception de la PDE11. Il peut inhiber partiellement la PDE11

Tadalafil PDE inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 389.4

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PDE Inhibiteurs	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	389.4	Formule	C₂₂H₁₉N₃O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	171596-29-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	IC351			Smiles	CN1CC(=O)N2C(C1=O)CC3=C(C2C4=CC5=C(C=C4)OCO5)NC6=CC=CC=C36

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.900mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 78 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Much more potent to PDE-5 than PDE-1 or PDE-6.
Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 1.8 nM
In vitro	Tadalafil se lie à la PDE5 avec un K_D de 2,4 nM. Le cGMP stimule la liaison de [³H]ce composé. Ce produit chimique (1 mM) entraîne une augmentation de l'expression de la protéine CYP3A dans les hépatocytes humains.
In vivo	Tadalafil (2 mg/kg) restaure presque complètement l'oxygénation pénienne et abolit l'augmentation induite par la neurotomie et sauve substantiellement le rapport muscle/fibre dans les sections péniennes chez les rats opérés fictivement. Ce composé (2 mg/kg ou 10 mg/kg) améliore significativement la récupération fonctionnelle neurologique et augmente la densité vasculaire cérébrale et le pourcentage de cellules endothéliales BrdU-positives autour de la limite ischémique. Il augmente sélectivement le cGMP mais pas le cAMP dans le cerveau des rats. Il diminue le nombre de cellules apoptotiques et augmente la phosphorylation des 2 kinases associées à la survie Akt et de la kinase régulée par le signal extracellulaire 1/2 chez les souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15637532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16681467/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959227/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18082193/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06290713	Not yet recruiting	Duchenne Muscular Dystrophy\|Duchenne Disease\|Muscular Dystrophy\|Muscular Dystrophy in Children\|Vasodilation\|Exercise\|DMD	University of Florida\|National Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin Diseases (NIAMS)	March 2024	Phase 2
NCT05884957	Completed	Erectile Dysfunction\|Diabetes Mellitus	Egymedicalpedia	June 1 2023	Not Applicable
NCT05709574	Recruiting	Gastric Adenocarcinoma\|Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma	University of Arizona	April 20 2023	Phase 2
NCT05466695	Not yet recruiting	Erectile Dysfunction and Neutrophil Lymphocyte Ratio	Assiut University	August 1 2022	Early Phase 1
NCT05173896	Recruiting	Cerebral Small Vessel Diseases\|Stroke Ischemic	Christina Kruuse\|Danish Research Centre for Magnetic Resonance\|Bispebjerg Hospital\|Rigshospitalet Denmark\|Hillerod Hospital Denmark\|University of Copenhagen\|The Novo Nordic Foundation\|Herlev Hospital	May 31 2022	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):