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Batoprotafib (TNO155) Inhibiteur de SHP2

Name: Batoprotafib (TNO155)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8987
Rating: 5 (10 reviews)

Réf. CatalogueS8987

Batoprotafib (TNO155) est un inhibiteur de la protein tyrosine phosphatase (PTP) non-receptor type 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) avec une IC50 de 0,011 µM et a une activité antinéoplasique potentielle.

Batoprotafib (TNO155) phosphatase Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 421.95

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S898701 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.44%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.44

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre phosphatase Inhibiteurs	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride Raphin1

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	421.95	Formule	C₁₈H₂₄ClN₇OS	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1801765-04-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1C(C2(CCN(CC2)C3=CN=C(C(=N3)N)SC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)CO1)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (199.07 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.200mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	SHP-2 (Cell-free assay) 0.011 μM
In vitro	Batoprotafib (TNO155) inhibe le pERK de KYSE520 et la prolifération cellulaire de KYSE520 sur 5 jours avec une IC50 de 0,008 µM et de 0,100 µM, respectivement. Ses IC50 hors cible sont de 18 µM, 6,9 µM, 11 µM et > 30μM pour Cav1.2, VMAT, SST3 et tous les autres, respectivement.
In vivo	Batoprotafib (TNO155) est un inhibiteur puissant et sélectif de première classe de SHP2 de type sauvage, avec une biodisponibilité orale élevée et des propriétés de classe I selon le BCS. Sa biodisponibilité orale chez la souris, le rat et le singe est de 78 %, 86 % et 60 %, respectivement.
Références	[1] https://colectivogist.files.wordpress.com/2017/11/nuevos-ensayos-geis-2017.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33046519/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05541159	Withdrawn	Renal Impairment	Novartis Pharmaceuticals\|Pharmaceutical Research Associates\|Novartis	March 19 2025	Phase 1
NCT05490030	Withdrawn	Hepatic Impairment	Novartis Pharmaceuticals\|Pharmaceutical Research Associates\|Novartis	March 6 2025	Phase 1
NCT04330664	Active not recruiting	Advanced Cancer\|Metastatic Cancer\|Malignant Neoplastic Disease	Mirati Therapeutics Inc.\|Novartis	April 22 2020	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):