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RMC-4550 phosphatase inhibiteur

Name: RMC-4550
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8718
Rating: 5 (32 reviews)

Réf. CatalogueS8718

RMC-4550 est un puissant inhibiteur de SHP-2 avec une IC50 de 1,55 nM et ce composé n'a pas d'activité significative contre 468 kinases, le domaine catalytique de 15 phosphatases et d'autres cibles cellulaires, y compris les GPCR, les transporteurs et les canaux ioniques.

RMC-4550 phosphatase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 437.36

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre phosphatase Inhibiteurs	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) NSC87877 TPI-1 Sanguinarine chloride Raphin1

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	437.36	Formule	C₂₁H₂₆Cl₂N₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2172651-73-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1C(C2(CCN(CC2)C3=NC(=C(N=C3CO)C4=C(C(=CC=C4)Cl)Cl)C)CO1)N

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 22 mg/mL

DMSO : 11 mg/mL (25.15 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.350mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	SHP-2 (Cell-free assay) 1.55 nM
In vitro	RMC-4550 inhibe la SHP2 humaine purifiée et activée en pleine longueur avec une IC50 de 1,55 nM, et a une IC50 cellulaire de 39 nM dans les cellules PC9 avec une lecture de pERK. Ce composé ne présente aucune activité inhibitrice détectable jusqu'à 10 µM contre le domaine catalytique de SHP2, un panel de 14 protéines phosphatases supplémentaires et un panel de 468 protéines kinases. Il présente une clairance intrinsèque in vitro faible à modérée (3,6-24 µL/min/million de cellules) chez les hépatocytes, une perméabilité passive élevée (458 nm/s) et un rapport d'efflux de 1.
In vivo	RMC-4550 présente une biodisponibilité modérée à élevée et une demi-vie permettant une administration orale une fois par jour. Dans le modèle de xénogreffe de cancer de l'œsophage humain KYSE-520, piloté par l'EGFR, ce composé a une efficacité dose-dépendante cohérente avec la modulation de la cible, évaluée par l'inhibition de la phospho-ERK dans les tumeurs. Il est bien toléré à des doses qui ont atteint une efficacité maximale et soutenue dans ce modèle.
Références	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4878# [2] https://www.biorxiv.org/content/early/2017/09/14/188730

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell proliferation		30104724

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):