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BI-847325 MEK inhibiteur

Name: BI-847325
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7843
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. CatalogueS7843

BI-847325 est un double inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de la MEK/Aurora kinase avec une IC50 de 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM et 4 nM pour Aurora B de Xenopus laevis, Aurora A et Aurora C humaines, ainsi que MEK1 et MEK2 humaines, respectivement. Phase 1.

BI-847325 MEK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 464.56

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S784301 DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.64%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.64

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre MEK Inhibiteurs	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 SL-327

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	464.56	Formule	C₂₉H₂₈N₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1207293-36-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCNC(=O)C#CC1=CC2=C(C=C1)C(=C(N2)O)C(=NC3=CC=C(C=C3)CN(C)C)C4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 19 mg/mL (40.89 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora B (Xenopus laevis) 3 nM MEK2 4 nM Aurora C (Human) 15 nM Aurora A (Human) 25 nM MEK1 25 nM
In vitro	BI-847325 montre des effets inhibiteurs de croissance sur les cellules de mélanome mutantes BRAF et résistantes au vémurafénib avec des IC50 allant de 0,3 nM à 2 μM, et prévient la formation de colonies dans six lignées cellulaires de mélanome mutantes BRAF. Ce composé induit également l'apoptose en réduisant l'expression de Mcl-1.
In vivo	Chez des souris porteuses de xénogreffes 1205Lu et 1205LuR, BI-847325 (75 mg/kg, p.o.) provoque une suppression tumorale significative sans altération significative du poids corporel.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25873592/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):