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SL-327 Inhibiteur de MEK

Réf. Catalogue: S1066

SL327 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2 avec un IC50 de 0,18 μM/ 0,22 μM, sans activité envers Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA ou CamKII ; capable de traverser la barrière hémato-encéphalique.
SL-327 MEK Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 335.35

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 100.00%
100.00

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 335.35 Formule

C16H12F3N3S

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 305350-87-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CC=C(C(=C1)C(=C(N)SC2=CC=C(C=C2)N)C#N)C(F)(F)F

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 67 mg/mL (199.79 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MEK1
0.18 μM
MEK2
0.22 μM
AP-1
2.03 μM
In vitro

SL327 est un homologue structurel de l'inhibiteur spécifique de MKK1/2 U0126 avec un IC50 de 0,18 μM et 0,22 μM pour MEK1 et MEK2 respectivement. SL327 n'a aucun effet sur une variété d'autres kinases, y compris PKA, PKC ou CamKII.

In vivo

SL327 (50 mg/kg) traverse la barrière hémato-encéphalique et bloque le conditionnement de la peur en inhibant la phosphorylation de MAPK/ERK. SL327 (30 mg/kg) altère significativement l'apprentissage spatial chez la souris. SL327 (50 mg/kg) bloque les propriétés induites par la cocaïne.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11102476/