Name: U0126-EtOH
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1102
Rating: 5 (787 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Produits souvent utilisés avec U0126-EtOH

SP600125

It and SP600125 reverse several genes upregulation in RAW264.7 and Ana-1 cells caused by Echinococcus multilocularis soluble antigen.

SB203580 (Adezmapimod)

It and Adezmapimod ameliorate indoxyl sulfate-induced inhibitory effects and reductions in Kv4.2, Kv4.3, and KChIP2 proteins and genes.

Purmorphamine

In the presence of Purmorphamine, it inhibits sonic hedgehog-induced levels of p-ERK1/2 in RA-FLSs.

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Autre MEK Inhibiteurs	PD0325901 (Mirdametinib) PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 SL-327 BIX 02188

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
rat PC12 cells	Function assay	10 μM	1 h	Activation of Nrf2/ARE in rat PC12 cells assessed as HO-1 protein induction at 10 uM after 5 hrs pretreated with JNK inhibitor SP600125 for 1 hr before compound addition by Western blot analysis	21345685
mouse RAS-3T3 cells	Function assay	10-40 μM		Inhibition of MEK-mediated ERK1/2 phosphorylation in mouse RAS-3T3 cells at 10 to 40 uM by ELISA.	24507826
HCT116 cells	Function assay			Ability of compound to inhibit anchorage independent colony formation (soft agar growth assay) in HCT116 cells, IC50=19.4 μM.	15225706
COS-7 cells	Function assay			Inhibitory concentration against AP-1 transcription in COS-7 cells， IC50=1 μM.	15006386
HeLa cells	Function assay			Inhibition of EGF-stimulated Elk1-luciferase reporter assay in HeLa cells, IC50=0.29 μM.	15225706
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	426.56	Formule	C₁₈H₁₆N₆S₂.C₂H₆O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1173097-76-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C(=C(N)SC2=CC=CC=C2N)C#N)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (199.26 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.250mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	A chemically synthesized and highly selective inhibitor of both MEK1 and MEK2.
Targets/IC₅₀/Ki	MEK2 (Cell-free assay) 0.06 μM MEK1 (Cell-free assay) 0.07 μM
In vitro	U0126-EtOH antagonise fonctionnellement l'activité transcriptionnelle AP-1 et bloque la production d'une variété de cytokines et de métalloprotéinases impliquées dans la réponse inflammatoire. Ce composé inhibe la prolifération des lymphocytes T en réponse à une stimulation antigénique ou à des anticorps anti-CD3 et anti-CD28 liés de manière croisée, sans effet sur la prolifération induite par l'IL-2, en régulant à la baisse les niveaux d'ARNm de l'IL-2. Une étude récente montre que ce produit chimique antagonise l'apoptose induite par le resvératrol dans les cellules C4-2 de cancer de la prostate humain résistant à la castration, inhibe la fonction mitochondriale et déplace les cellules vers la glycolyse aérobique indépendamment de MEK.
Essai kinase	Tests de kinase in vitro
Essai kinase	La quantité de MEK de type sauvage immunoprécipitée utilisée dans ces tests est ajustée pour donner une quantité similaire d'unités d'activité à celle obtenue avec 10 nM de MEK recombinante. Les vitesses de réaction sont mesurées à l'aide d'un appareil de filtration sur nitrocellulose à 96 puits, comme décrit ci-dessous. Sauf indication contraire, les réactions sont effectuées à une concentration enzymatique de 10 nM, dans 20 mM Hepes, 10 mM MgCl₂, 5 mM β-mercaptoéthanol, 0,1 mg/mL BSA, pH 7,4, à température ambiante. Les réactions sont initiées par l'ajout de [γ-³³P]ATP dans le mélange réactionnel prémélangé MEK/ERK/ce composé, et une aliquote de 100 μL est prélevée toutes les 6 minutes et transférée sur la plaque de membrane de nitrocellulose à 96 puits qui contient 50 mM d'EDTA pour arrêter la réaction. La plaque de membrane est aspirée et lavée 4 fois avec un tampon sous vide. Les puits sont ensuite remplis de 30 μL de liquide de scintillation Microscint-20, et la radioactivité de l'ERK phosphorylé au ³³P est comptée avec un compteur à scintillation Top Count. Les vitesses sont obtenues à partir des pentes des courbes de radioactivité en fonction du temps. Les concentrations d'ERK et d'ATP sont de 400 nM et 40 μM, respectivement, sauf indication contraire. Pour tous les tests enzymatiques in vitro, le pourcentage d'inhibition est calculé 100 (1 −Vi/Vo) où Vi et Vo sont les vitesses de réaction initiales en présence et en l'absence de ce produit chimique, respectivement. Les données sont ensuite tracées en pourcentage d'inhibition en fonction de la concentration de ce composé et ajustées, par régression non linéaire des moindres carrés, à l'équation standard d'une isotherme de Langmuir pour déterminer l'IC50. Comme indiqué, les concentrations enzymatiques sont basées sur les poids moléculaires et la masse de protéines utilisée dans le volume d'essai final et non sur le titrage du site actif. Ainsi, la concentration réelle du site actif de l'enzyme peut différer de celle rapportée.
In vivo	U0126-EtOH, en tant qu'inhibiteur de la voie de signalisation intracellulaire Raf/MEK/ERK, démontre une activité antivirale en supprimant la propagation de la variante IV H1N1 pandémique de 2009 et des virus de la grippe aviaire hautement pathogènes (HPAIV) in vivo dans le poumon de souris par inhibition. Ce composé montre un effet neuroprotecteur potentiel et améliore l'apprentissage spatial dans le labyrinthe aquatique de Morris (MWM) en activant le coactivateur gamma du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes-1a, le facteur respiratoire nucléaire 1 et le facteur de transcription mitochondrial A chez les rats injectés avec Aβ.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9873633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9574517/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22108021/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21854809/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22510382/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9660836/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-MEK / MEK / p-ERK / ERK E-cadherin / Vimentin / Twist-2		27487136
Immunofluorescence	pERK / pPPARγ E-cadherin / Vimentin CD40		27145370

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
I want to know whether it is light-sensitive?

Réponse :
It is not stable. It should be stored as powder at -20°C, and prepared the solution just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

U0126-EtOH inhibiteur de MEK1/2

Structure chimique

Poids moléculaire: 426.56