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Brimonidine Tartrate Adrenergic Receptor agoniste

Name: Brimonidine Tartrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4266
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS4266

Le tartrate de brimonidine (UK 1434 Tartrate) est un agoniste hautement sélectif des récepteurs α-adrénergiques avec une EC50 de 0,45 nM pour les récepteurs adrénergiques α2A. Il est utilisé pour traiter le glaucome à angle ouvert ou l'hypertension oculaire.

Brimonidine Tartrate Adrenergic Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 442.22

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	442.22	Formule	C₁₅H₁₆BrN₅O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	70359-46-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	UK 1434 Tartrate			Smiles	C1CN=C(N1)NC2=C(C3=NC=CN=C3C=C2)Br.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (198.99 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	α2a-adrenergic receptor 0.45 nM(EC50)
In vitro	La brimonidine réduit la perte progressive des cellules ganglionnaires à 26 % et 15 % à des doses de 0,5 mg/kg et 1 mg/kg, respectivement. L'administration de brimonidine 10 jours après l'élévation de la PIO empêche toute perte supplémentaire de cellules ganglionnaires. La brimonidine atténue l'augmentation de l'immunoréactivité du GFAP dans les rétines hypertendues oculaires. La brimonidine, contrairement au timolol, protège de manière significative les cellules ganglionnaires rétiniennes lorsqu'elle est appliquée au moment de l'élévation de la pression intraoculaire (PIO) et empêche toute perte cellulaire supplémentaire lorsqu'elle est appliquée après l'élévation de la pression intraoculaire (PIO).La brimonidine injectée par voie intravitréenne dans les yeux de rats Sprague-Dawley augmente le nombre de RGC BDNF-positives de 55 % à 166 %. La brimonidine à 0,5 % administrée sous forme d'une goutte avant, après ou avant et après une trabéculoplastie au laser argon à 360 degrés réduit considérablement l'incidence des pics de PIO post-laser. La brimonidine à 0,2 % instillée deux fois par jour offre un contrôle à long terme de la PIO comparable à celui obtenu avec le timolol à 0,5 % et supérieur à celui obtenu avec la suspension de bétatolol à 0,25 %.
In vivo	La brimonidine (1 mg/kg) protège de manière significative les cellules ganglionnaires rétiniennes (CGR) contre la mort cellulaire induite par une pression intraoculaire élevée chez les rats adultes.La brimonidine (0,0001 %) BMD entraîne la perte d'environ 37 % de la population de cellules ganglionnaires rétiniennes (CGR) et n'a pas d'effets neuroprotecteurs significatifs chez les rats Sprague-Dawley adultes. La brimonidine (0,001 % ou 0,01 %) entraîne la survie de 76 % ou 90 % respectivement de la population de CGR, et la brimonidine à 0,1 % empêche totalement la mort des cellules ganglionnaires rétiniennes (CGR) au cours des 7 premiers jours suivant l'ischémie chez les rats Sprague-Dawley adultes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11687528/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12049586/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9264305/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11549376/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11950228/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):