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Tacedinaline (CI994) HDAC inhibiteur

Name: Tacedinaline (CI994)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2818
Rating: 5 (42 reviews)

Réf. CatalogueS2818

Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) est un inhibiteur sélectif de classe I de l'HDAC avec des IC50 de 0,9, 0,9, 1,2 et >20 μM pour les HDAC humaines 1, 2, 3 et 8, respectivement. Phase 3.

Tacedinaline (CI994) HDAC inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 269.3

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.74%

99.74

Cibles apparentées	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre HDAC Inhibiteurs	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
human MDA-MB-231 cells	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.17 μM
human PC3 cells	Growth inhibition assay	5 days	Growth inhibition of human PC3 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.29 μM
human HCT116 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay, IC50=4 μM
293T cells	Function assay		Inhibition of HDAC in 293T cells, IC50=6 μM
human LNCap	Proliferation assay		Antiproliferative activity against human LNCap by MTT assay， IC50=7.4 μM
human NCI-H661 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human NCI-H661 cells after 48 hrs, IC50=20 μM
human NCI-H661 cells	Function assay	6 h	Inhibition of HDAC in human NCI-H661 cells assessed as histone H4 acetylation after 6 hrs by Western blot analysis
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	269.3	Formule	C₁₅H₁₅N₃O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	112522-64-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline			Smiles	CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 54 mg/mL (200.51 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 55%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (18.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC1 (Cell-free assay) 0.9 μM HDAC2 (Cell-free assay) 0.9 μM HDAC3 (Cell-free assay) 1.2 μM
In vitro	Le CI-994 (< 160 mM) présente un effet cytostatique avec une augmentation concomitante en phase G0/G1, une réduction au niveau de la phase S et une augmentation de l'apoptose dans les cellules A-549 et LX-1. Le CI-994 inhibe la croissance des cellules LNCaP avec un IC50 de 7,4 μM. Le CI-994 exerce une activité contre plusieurs lignées cellulaires tumorales avec une cytotoxicité plus importante contre les tumeurs solides par rapport aux lignées cellulaires de leucémie et de fibroblastes normaux. Le CI-994 inhibe la croissance des cellules de leucémie de rat BCLO avec un IC50 de 2,5 μM.
In vivo	Le CI-994 exerce une activité antitumorale démontrée contre plusieurs modèles tumoraux, y compris le carcinome canalaire pancréatique murin chimiorésistant ainsi que le modèle de tumeur prostatique humaine LNCaP.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17941625/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15839304/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18166465/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157069/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18497959/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30108928

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):