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EBI-2511 EZH2 Inhibiteur

Réf. CatalogueS8702

EBI-2511 est un inhibiteur de EZH2 très puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 4 nM pour EZH2(A667G).
EBI-2511 EZH2 Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 576.77

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S870201 Ethanol]13 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]true]Water]Insoluble]false Pureté : 99.88%
99.88

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 576.77 Formule

C34H48N4O4

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 2098546-05-3 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCC1=C(C2=C(C=C1N(CC)C3CCOCC3)OC(=C2)C4CCN(CC4)C(C)C)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Ethanol : 13 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (5.2 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
EZH2(A667G)
(Cell-free assay)
4 nM
In vivo

Dans les expériences in vivo, des rats reçoivent des doses de 5 mg/kg de EBI-2511 (p.o.) et de 0,5 mg/kg de ce composé (i.v.). Des souris reçoivent des doses de 10 mg/kg p.o. et de 1,0 mg/kg i.v. Pour l'administration i.v., la clairance de ce composé est modeste avec un CLz/F de 26 et 32 mL/min/kg chez les rats et les souris, respectivement. Après une dose orale unique de 5 et 10 mg/kg d'une suspension de CMC-Na de ce produit chimique chez les rats et les souris, son AUC0‑t atteint 239 et 774 ng/mL·h avec une biodisponibilité orale de 9 % et 16 %, respectivement. La liaison aux protéines plasmatiques de ce composé chez l'homme, le rat et la souris est de 93,9 %, 94,0 % et 92,7 %, respectivement.
Références