Name: EI1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7611
Rating: 5 (6 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S761101 DMSO]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.52%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.52

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	390.48	Formule	C₂₃H₂₆N₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1418308-27-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	KB-145943			Smiles	CCC(CC)N1C=CC2=C(C=C(C=C21)C#N)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 42 mg/mL (107.55 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.260mg/ml (0.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.260mg/ml (0.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 (Y641F) (Cell-free assay) 13 nM Ezh2 (wild-type) (Cell-free assay) 15 nM
In vitro	Dans les cellules DLBCL, EI1 inhibe la méthylation cellulaire de H3K27 et active l'expression du gène cible p16 de Ezh2. Dans les fibroblastes embryonnaires de souris, ce composé inhibe également H3K27me3 et la prolifération cellulaire. De plus, il inhibe sélectivement la croissance des cellules DLBCL portant la mutation Ezh2, et provoque un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose.
Essai kinase	Essai biochimique
Essai kinase	Pour la détermination de l'IC50, EI1 est dilué en série trois fois dans du DMSO pour un total de 12 concentrations, la concentration de départ étant de 1 μM. La réaction est incubée à température ambiante pendant 120 min et arrêtée par l'ajout d'une solution de trempe (2,5 % TFA avec 320 nM d4-SAH). La production de SAH est quantifiée à l'aide d'un spectromètre de masse à triple quadrupôle API 4000 avec Turbulon Spray couplé à un Prominence UFLC. Le pourcentage d'inhibition est normalisé à l'aide de contrôles positifs (sans inhibiteur) et négatifs (sans enzyme), et l'IC50 est calculée à l'aide de PRISM. Les études enzymologiques de compétition avec la S-adénosylméthionine (SAM) sont réalisées avec une légère modification des conditions de réaction : 10 μM de ce composé sont utilisés comme dose de départ pour la dilution en série. Le SAM est titré sur une plage comprise entre 1 μM et 50 μM (correspondant à 1 × Km et 50 × Km), et le peptide substrat est présent dans le mélange réactionnel final dans sa condition saturée (10 μM). Pour le profilage de Histone Methyltransferase (HMT) dans le tableau 1, toutes les HMT sont des protéines recombinantes purifiées issues soit d'Escherichia coli, soit du système Baculovirus. Le domaine catalytique de G9a, SuV39H2, Set7/9, CARM1, SETD8, NSD3, SETD2 et Dot1L, et la protéine SmyD2 pleine longueur ont été utilisés dans les essais biochimiques. Les réactions biochimiques des HMT sont soigneusement caractérisées par des études enzymologiques et les Km du SAM et du substrat sont déterminées. Les concentrations de SAM et de substrat sont maintenues à leurs Km respectifs pour la plupart des HMT, à l'exception de celles (SmyD2 et Set7/9) ayant une faible valeur de SAM-Km, pour lesquelles 0,5 μM de SAM est utilisé. Toutes les réactions HMT sont effectuées en utilisant le même format d'essai où la production de SAH à partir de la réaction biochimique est quantifiée par LC-MS.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23236167/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EI1 Histone Methyltransferase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 390.48