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Entacapone Histone Methyltransferase inhibiteur

Name: Entacapone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3147
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS3147

L'Entacapone (OR-611) inhibe la catéchol-O-méthyltransférase (COMT) avec une IC50 de 151 nM. Ce composé peut être utilisé pour la recherche sur la maladie de Parkinson. Il sert d'inhibiteur de la déméthylation de FTO avec une IC50 de 3,5 μM, et peut être utilisé pour la recherche sur les troubles métaboliques.

Entacapone Histone Methyltransferase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 305.29

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S314701 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.98%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.98

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	305.29	Formule	C₁₄H₁₅N₃O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	130929-57-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	OR-611			Smiles	CCN(CC)C(=O)C(=CC1=CC(=C(C(=C1)O)O)[N+](=O)[O-])C#N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 61 mg/mL (199.81 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%TFA 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.05mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	COMT 151 nM
In vitro	L'Entacapone inhibe la catéchol-O-méthyltransférase (COMT) avec une IC50 similaire dans différents tissus, y compris le foie, le duodénum, les reins et les poumons, mais ce composé est plus actif que le tolcapone dans ces tissus. Ce composé (< 100 μM) est un puissant inhibiteur de l'oligomérisation et de la fibrillogenèse de l' α-syn et de l' β-amyloïde (Aβ), et protège également contre la toxicité extracellulaire induite par l'agrégation des deux protéines dans les cellules PC12.
In vivo	L'administration d'Entacapone a réduit le poids corporel et abaissé les concentrations de glucose sanguin à jeun chez les souris obèses induites par l'alimentation.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9681662/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20150427/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14718680/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19879254/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30996080/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02058966	Completed	Methamphetamine Dependence	Oregon Health and Science University\|Portland VA Medical Center	June 2014	Early Phase 1
NCT00547911	Terminated	Parkinson Disease\|Multiple System Atrophy\|Autonomic Nervous System Diseases	National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	October 2007	Phase 1\|Phase 2
NCT00415922	Completed	Healthy	Novartis	July 2006	Phase 1
NCT00415831	Completed	Healthy	Novartis	June 2006	Phase 1
NCT00415844	Completed	Healthy	Novartis	June 2006	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):