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Fadraciclib (CYC065) CDK inhibiteur

Name: Fadraciclib (CYC065)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7371
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS7371

Fadraciclib (CYC065) est un nouvel inhibiteur ATP-compétitif, disponible par voie orale, des kinases CDK2/CDK9 avec une IC50 de 5 nM et 26 nM, respectivement.

Fadraciclib (CYC065) CDK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 397.52

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S737101 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.88%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.88

Cibles apparentées	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Autre CDK Inhibiteurs	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	397.52	Formule	C₂₁H₃₁N₇O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1070790-89-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC(NC1=NC(=C2N=C[N](C(C)C)C2=N1)NCC3=C(C)C=C(C)N=C3)C(C)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (201.24 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 80 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CDK2 5 nM CDK9 26 nM
In vitro	Fadraciclib régule efficacement à la baisse les protéines pro-survie et leucémogènes et qu'un traitement par courtes impulsions est suffisant pour diminuer substantiellement la viabilité cellulaire de la majorité des lignées cellulaires de LAM testées via l'induction apoptotique.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo	Fadraciclib montre une puissante activité anti-leucémique dans deux modèles de xénogreffe sous-cutanée EOL-1 (avec MLL-PTD) et HL60 (LAM non MLLr/MLL-PTD avec amplification de MYC).<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32645016/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8192769/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05817890	Active not recruiting	Healthy	Cyclacel Pharmaceuticals Inc.	March 3 2023	Early Phase 1
NCT02552953	Completed	Cancer	Cyclacel Pharmaceuticals Inc.	September 28 2015	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):