Name: GSK503
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7804
Rating: 5 (9 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	526.67	Formule	C₃₁H₃₈N₆O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1346572-63-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C(=CN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)C(C)C)C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (189.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (9.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (9.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 8 nM
In vitro	GSK503 inhibe l'activité méthyltransférase de l'EZH2 de type sauvage et mutée avec une puissance similaire. Dans un panel de sept lignées cellulaires de DLBCL, ce composé provoque une inhibition de la croissance et les effets sont améliorés par l'ABT737 ou l'Obatoclax.
Essai kinase	Tests biochimiques in vitro contre les histones acétylases
Essai kinase	GSK503 est profilé pour évaluer l'inhibition contre un panel d'histones acétylases. Ce composé est dissous dans du DMSO et testé en mode IC50 à 10 doses avec une dilution en série de 3 fois, à partir de 100 μM, avec une concentration finale de DMSO de 2 %. L'acide anacardique est utilisé comme contrôle positif pour la CBP, la GCN5 et la pCAF et testé en mode IC50 à 10 doses avec une dilution en série de 3 fois, à partir de 100 μM. La curcumine est utilisée comme contrôle positif pour la KAT5, la MYST2/KAT7, la MYST4/KAT6B et la p300, et testée en mode IC50 à 10 doses avec une dilution en série de 3 fois, à partir de 100 μM. Les réactions sont effectuées à 3,08 μM d'acétyl-CoA. Pour la CBP, la GCN5, la MYST2/KAT7, la pCAF et la p300, le substrat utilisé est l'histone H3. Pour la KAT5 et la MYST4/KAT6B, les substrats utilisés sont l'histone H2A et l'histone H4, respectivement.
In vivo	Chez des souris C57BL6 immunisées avec du SRBC, le GSK503 (150 mg/kg, i.p.) a réduit le niveau de H3K27me3 dans les splénocytes. Chez des souris SCID mâles porteuses de tumeurs SUDHL4 et SUDHL6, ce composé inhibe la croissance tumorale. Chez des souris C57Bl/6 porteuses de tumeurs murines B16-F10, cette substance chimique réduit significativement les niveaux globaux de H3K27me3, inhibe la croissance tumorale et abolit pratiquement la formation de métastases.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23680150/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25609585/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
Is there any recommended vehicle for in vivo experiment for this compound?

Réponse :
The IP formulation for this compound is 2% DMSO+40% PEG 300+2%Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK503 Histone Methyltransferase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 526.67